3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
常用名：3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
CAS号：677297-51-7
英文名：TG100-115
中文别名：银杏苦内酯B
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚名称
中文名：3,3’-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
英文名：3-[2,4-diamino-7-(3-hydroxyphenyl)pteridin-6-yl]phenol
中文别名：银杏苦内酯B
英文别名：更多
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚生物活性
描述：TG100-115是一种选择性的PI3Kγ/PI3Kδ抑制剂,IC50分别为83和235nM。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病
靶点：
PI3Kγ:83nM(IC50)
PI3Kδ:235nM(IC50)
体外研究：TG100-115抑制PI3Kγ和PI3Kδ,IC50分别为83和235nM,而PI3Kα和PI3Kβ均相对不受影响(IC50值>1μM)。作为一般特异性的衡量标准,TG100-115也针对133蛋白激酶组进行测定,其中没有一种在IC50值<1μM时被抑制。TG100-115有效抑制已知参与心肌梗塞的多种介质(包括血管内皮生长因子和血小板活化因子)引起的水肿和炎症;相比之下,内皮细胞有丝分裂,修复过程对缺血性损伤后组织存活至关重要[1]。
体内研究：为了将这些体内反应与感兴趣的分子靶相关联,通过Akt磷酸化(PI3K介导的事件)的蛋白质印迹分析监测PI3K途径信号传导。小鼠中VEGF注射iv诱导在肺裂解物中容易检测到的快速Akt磷酸化,用TG100-115预处理阻断该反应。TG100-115剂量低至0.5mg/kg时可见阻滞,并持续数小时。在最初的剂量范围研究中,使用0.5-100mg/kg的TG100-115剂量通常观察到相等的反应,因此我们选择以最低剂量进行统计学上的功效测试。在再灌注后30分钟给予TG100-115作为单次0.5mg/kg静脉推注的动物产生较小的梗塞对载体处理的对照。测量梗死面积占总LV缺血面积的百分比,梗塞面积减少35％(P=0.04)。缺血区内的活组织增加了37％(P=0.04),直接证明了PI3Kγ/δ抑制的心脏保护作用[1]。
激酶实验：通过使用重组人激酶，3μMATP，磷脂酰肌醇底物和辅因子构建PI3K反应，并通过使用基于发光的检测系统测量反应进程来量化ATP消耗。通过使用商业筛选服务进行蛋白激酶测定[1]。
细胞实验：在存在或不存在测试化合物（例如，TG100-115）的情况下，在96孔簇板（5,000个细胞/孔）中铺板的人脐静脉EC在测定培养基（含有0.5％血清和50ng/mLVEGF）中培养（10μM），细胞数量通过XTT测定24,48或72小时后定量[1]。
动物实验：大鼠[1]Sprague-Dawley大鼠（175-200g）静脉注射TG100-115（1mg/kg）或载体，1-4小时后伊文思蓝染料静脉注射500μl的2％无菌生理盐水。染料注射后立即在每个剃毛的侧腹皮内注射100μL盐水，VEGF（2μg/mL原液）或组胺（10μg/mL原液）。三十分钟后，拍摄注射部位。
参考文献：
[1].DoukasJ,etal.Phosphoinositide3-kinasegamma/deltainhibitionlimitsinfarctsizeaftermyocardialischemia/reperfusioninjury.ProcNatlAcadSciUSA.2006Dec26;103(52):19866-71.
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：699.6±65.0°Cat760mmHg
分子式：C18H14N6O2
分子量：346.343
闪点：376.9±34.3°C
精确质量：346.117828
PSA：144.79000
LogP：0.99
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.803
储存条件：-20℃
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚合成线路
：
3,3-DIHYDROXYBENZYL
63192-57-4
2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐
5392-28-9
~93%
3,3'-(2,4-二氨基-6…
677297-51-7
：文献：TargeGen,Inc.Patent:US2005/282814A1,2005;
：
2,4,5,6-四氨基嘧啶
1004-74-6
3,3-DIHYDROXYBENZYL
63192-57-4
~91%
3,3'-(2,4-二氨基-6…
677297-51-7
：文献：Palanki,MoorthyS.S.;Dneprovskaia,Elena;Doukas,John;Fine,RichardM.;Hood,John;Kang,Xinshan;Lohse,Dan;Martin,Michael;Noronha,Glenn;Soll,RichardM.;Wrasidlo,Wolfgang;Yee,Shiyin;Zhu,HongJournalofMedicinalChemistry,2007,vol.50,#18p.4279-4294
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚英文别名
：3,3'-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol
：TG-100-115
：Phenol,3,3'-(2,4-diamino-6,7-pteridinediyl)bis-
：3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)diphenol
：3,3'-(2,4-DIAMINO-6,7-PTERIDINEDIYL)BISPHENOL
：6,7-bis-(3-hydroxyphenyl)-pteridine-2,4-diamine
：S1352_Selleck
：3-[2,4-diamino-6-(3-hydroxyphenyl)pteridin-7-yl]phenol
：TG100-115
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚重点介绍
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蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。
3,3'-(2,4-ErAnJi-6,7-DieDingErJi)ErBenFen
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
