3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
常用名：3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
CAS号：338967-87-6
英文名：Mdivi-1
中文别名：N/A
名称
中文名：3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
英文名：3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one
英文别名：更多
生物活性
描述：Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1(Drp1)抑制剂。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>动力素研究领域>>癌症
体外研究：Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1GTP酶活性,估计EC50为1-10μM。Mdivi-1增加GTP的表观K0.5,降低GTP水解的表观Vmax,并导致Dnm1GTP水解反应中观察到的GTP的Hill系数增加[1]。用mdivi-1处理的细胞显示细胞色素c释放减少,细胞凋亡诱导后表面磷脂酰丝氨酸暴露率降低,与细胞凋亡的抑制一致,以及之前的研究使用其他策略来破坏DRP1活性[2]。Mdivi-1导致缺血性视网膜中的凋亡细胞死亡[3]。
体内研究：线粒体分裂DRP,Dnm1,是体内mdivi-1的靶标。Mdivi-1定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装,其浓度范围与其对体内线粒体分裂的影响相似[1]。Mdivi-1(50mg/kg,ip)显着降低正常小鼠视网膜中GFAP蛋白的表达[3]。
激酶实验：所有GTP酶测定反应均在200μL体积中开始，其中将150μL置于96孔板的孔中。通过读取反应的A340监测的NADH的消耗，使用SpectraMAX25096孔板读数器每20秒测量总共40分钟。将分光光度数据转移至Excel，并将测得的NADH稳态耗尽随时间转化为蛋白质活性。
细胞实验：YPGlycerol板顶部装有10mL含有1％低熔点琼脂和75μMmdivi-1的YP甘油，12小时后使用48孔钉扎装置点样细胞。钉住细胞后，将板在24℃或37℃温育，并使用EagleEyeII成像系统成像。
参考文献：
[1].Cassidy-StoneA,etal.ChemicalinhibitionofthemitochondrialdivisiondynaminrevealsitsroleinBax/Bak-dependentmitochondrialoutermembranepermeabilization.DevCell.2008Feb;14(2):193-204.
[2].TanakaA,etal.AchemicalinhibitorofDRP1uncouplesmitochondrialfissionandapoptosis.MolCell.2008Feb29;29(4):409-10.
[3].ParkSW,etal.Aselectiveinhibitorofdrp1,mdivi-1,increasesretinalganglioncellsurvivalinacuteischemicmouseretina.InvestOphthalmolVisSci.2011Apr27;52(5):2837-43.
[4].ZhouK,etal.RIP1-RIP3-DRP1pathwayregulatesNLRP3inflammasomeactivationfollowingsubarachnoidhemorrhage.ExpNeurol.2017Sep;295:116-124.
物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：522.5±60.0°Cat760mmHg
熔点：289°C
分子式：C15H10Cl2N2O2S
分子量：353.223
闪点：269.8±32.9°C
精确质量：351.984009
PSA：82.92000
LogP：3.85
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.729
储存条件：Storeat-20°C
水溶解性：DMSO:>20mg/mL
安全信息
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
文献1
更多文献：Dynamin-relatedproteinDrp1andmitochondriaareimportantforShigellaflexneriinfection.
Int.J.Med.Microbiol.304(5-6),530-41,(2014)
Shigellainfectioninepithelialcellsinducescelldeathwhichisaccompaniedbymitochondrialdysfunction.Inthisstudytheroleofthemitochondrialfissionprotein,Drp1duringShigellainfection…
：
英文别名
：4(1H)-Quinazolinone,3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-
：HMS575G09
：3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-4(1H)-quinazolinone
：Mdivi-1
：3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylquinazolin-4(3H)-one
：3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone
：Mitochondrialdivisioninhibitor1
3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮重点介绍
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生物化工也引起了各国政府和科技人员的浓厚兴趣，已成为当今世界高科技竞争的一个热点。它的发展水平已成为一个国家科技实力的象征，尤其是随着生命科学的迅速发展，人们需要越来越多的生物高技术产品。预测在今后十年，美欧等发达国家的生物高技术产业将增长10～20倍，相应的生物化工产品也会迅速增加。
3-(2,4-ErLv-5-JiaYangJiBenJi)-2,3-ErQing-2-LiuDai-4(1H)-KuiZuoLinTong
3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
