Tegatrabetan
Tegatrabetan
常用名：Tegatrabetan
CAS号：1227637-23-1
英文名：BC2059
中文别名：N/A
Tegatrabetan名称
英文名：2,7-Bis{[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]sulfonyl}-N,N'-dihydroxy-9,10-anthracenediimine
英文别名：更多
Tegatrabetan生物活性
描述：Tegatrabetan(BC2059)是一种β-Catenin拮抗剂。Tegatrabetan破坏β-catenin与转导素β样蛋白1(TBL1)结合。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
β-Catenin[1]
体外研究：替加曲坦(BC2059；20-100nm；48h)对体外培养的人急性髓系白血病(AML)HL-60、OCI-AML3和MV4-11细胞增殖的抑制作用呈剂量依赖性[1]。替加曲酯(20和50nm；24小时)在G0/G1期诱导适度但显著的细胞聚集,同时在细胞周期的G2/M期出现下降[1]。替加曲酯(100nM,24小时)在不影响OCI-AML3、HL-60和MV4-11细胞中TBL1水平的情况下,消耗β-连环蛋白及其靶基因,包括c-MYC和survivin的水平[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：HL-60、OCI-AML3、MV4-11细胞浓度：20、50、100nm孵育时间：48h结果：呈剂量依赖性抑制细胞增殖。细胞周期分析[1]细胞系：OCI-AML3细胞浓度：20和50nm培养时间：24小时结果：剂量依赖性诱导细胞周期生长停滞。WesternBlot分析[1]细胞系：OCI-AML3、HL-60和MV4-11细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：治疗后β-Catenin表达水平下降。
体内研究：Tegatrabetan(BC2059；1或5毫克/公斤/天；静脉注射)显著改善小鼠的中位生存期,从约17.5至39天。单用替加屈坦(10毫克/千克/天；静脉注射)治疗可进一步将中位生存期提高至51.5天[1]。动物模型：含OCI-AML3异种移植物的NOD/SCID小鼠[1]剂量：1mg/kg；5mg/kg；10mg/kg给药：静脉注射；1mg/kg每日4天或5mg/kg或10mg/kgBC2059每周2次(周二和周四),连续3周。结果：治疗能显著提高荷OCI-AML3异种移植物NOD/SCID小鼠的存活率。
参考文献：
[1].FiskusW,etal.Pre-clinicalefficacyofcombinedtherapywithnovelβ-cateninantagonistBC2059andhistonedeacetylaseinhibitoragainstAMLcells.Leukemia.2015Jun;29(6):1267-78.
Tegatrabetan物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：757.6±70.0°Cat760mmHg
分子式：C28H36N4O6S2
分子量：588.739
闪点：412.0±35.7°C
精确质量：588.207642
LogP：4.86
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.687
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Tegatrabetan英文别名
：2,7-Bis{[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]sulfonyl}-N,N'-dihydroxy-9,10-anthracenediimine
：9,10-Anthracenedione,2,7-bis[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]sulfonyl]-,dioxime
：BC2059
Tegatrabetan重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Tegatrabetan
Tegatrabetan
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
