2614W94
2614W94
常用名：2614W94
CAS号：205187-35-5
英文名：2614W94
中文别名：N/A
2614W94名称
中文名：2614W94
英文名：2614W94
英文别名：更多
2614W94生物活性
描述：2614W94是具有选择性的,可逆的monoamineoxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5nM和1.6nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:5nM(MonoamineOxidase)[1]Ki:1.6nM(MonoamineOxidase)[1]
体外研究：2614W94显示出对MAO-A的有效抑制活性,但在30nM时未显示MAO-B的抑制[1]。
体内研究：2614W94(5mg/kg,po)在大鼠的脑和肝中产生MAO-A的选择性抑制。2614W94(5mg/kg,po)也会引起脑内神经递质胺的升高,特别是5-羟色胺和去甲肾上腺素,其氧化代谢物同时减少。2614W94(0.5,1,2mg/kg,po)以剂量依赖性方式增强5-羟色氨酸诱导的大鼠头部抽搐,外推ED50为1.1mg/kg[1]。
激酶实验：测定MAO-A和-B形式。将大鼠脑线粒体软骨细胞提取物与抑制剂在37℃下在50mM磷酸钾缓冲液（pH7.4）中预孵育15分钟。然后加入底物[3H]血清素（0.2mM，5Ci/mol）和[14C]β-苯基-乙胺（10μM，3Ci/mol），并在37℃下继续孵育20分钟。空白测定含有2mMpargyline以抑制所有MAO活性。用0.2mL2NHCl终止反应，并用6mL乙酸乙酯/甲苯（1：1）萃取产物。在闪烁光谱仪中，在10mLEcolite中计数4mL等份的有机层，用于双标记计数。除非另有说明，否则测定一式三份进行。在上述浓度下，5-羟色胺是MAO-A的选择性底物，β-苯乙胺是MAO-B的选择性底物。
动物实验：大鼠：未饲养的Sprague-Dawley雄性大鼠（250-350g）通过管饲法用0.5％甲基纤维素或2614W94或悬浮在甲基纤维素载体中的其它化合物给药。除非另有说明，否则对于所有组，n=3。对于口服给药，给药体积为10mL/kg体重。对于静脉内给药，载体是PEG400（聚乙二醇;分子量，400），乙醇和生理盐水的混合物，体积比分别为1.5/1.5/1.0，并且给药体积为1mL/kg。给药后，将大鼠放回笼中并允许自由饮水。任何饲养过夜的动物也会得到食物。死亡是通过CO2窒息，然后迅速取出大脑和肝脏，在干冰上冷冻，并储存在-70°C。
参考文献：
[1].HelenL.White,etal.BiochemicalandPharmacologicPropertiesof2614W94,aReversible,CompetitiveInhibitorofMonoamineOxidase-A.DRUGDEVELOPMENTRESEARCH45:1-9(1998).
2614W94物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：440.8±45.0°Cat760mmHg
分子式：C15H11F3O4S
分子量：344.306
闪点：220.4±28.7°C
精确质量：344.033020
LogP：3.33
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.553
储存条件：2-8℃
2614W94英文别名
：Phenoxathiin,3-(2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)-,10,10-dioxide
：3-[(1,1,1-Trifluoro-2-propanyl)oxy]phenoxathiine10,10-dioxide
2614W94重点介绍
【2614W94】凯途网2614W94CAS号：205187-35-5，2614W94MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询2614W94。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
2614W94
2614W94
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
