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S-(-)-奥拉西坦

S-(-)-奥拉西坦

S-(-)-奥拉西坦

常用名:S-(-)-奥拉西坦

CAS号:88929-35-5

英文名:2-[(4R)-4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidinyl]acetamide

中文别名:(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

S-(-)-奥拉西坦名称

中文名:奥拉西坦
英文名:1-Pyrrolidineacetamide,4-hydroxy-2-oxo-,(4S)
中文别名:(S)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
英文别名:更多

S-(-)-奥拉西坦生物活性

描述:(S)-奥拉西坦(S-ORC)是一种靶向细胞凋亡的抑制剂。S-ORC可减少大脑中动脉闭塞/再灌注(MCAO/R)模型中的脑梗死面积并减轻神经功能障碍。缺血性脑卒中后,S-ORC通过激活PI3K/Akt/GSK3β信号通路,通过α7nAChR,防止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性脑卒中后神经元死亡[1]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>神经疾病
体外研究:(S)-奥拉西坦(1,10100μM;24小时)保护胎鼠原代皮层神经元免受OGD/R损伤并激活PI3K/Akt/GSK3β信号通路依赖于α7nAChR[1]细胞活力测定[1]细胞系:胎鼠原代皮层神经元浓度:1、10、100μM孵育时间:24小时结果:与OGD/R组相比,皮层神经元的存活率提高(分别为58.82%、64.82%和79.15%)。细胞毒性测定[1]细胞系:胎鼠原代皮层神经元浓度:1、10、100μM孵育时间:24小时结果:与OGD/R组(725.22U/L)相比,1μM、10μM和100μM时LDH活性分别降至567.59U/L、484.89U/L和428.15U/L。细胞凋亡分析[1]细胞系:胎鼠原代皮层神经元浓度:1、10、100μM孵育时间:24小时结果:与OGD/R组相比,依赖α7nAChR的皮层神经元的凋亡率降低(分别为34.48%、16.15%和10.05%)。Western印迹分析[1]细胞系:胎鼠原代皮层神经元浓度:1、10、100μM孵育时间:24小时结果:与OGD/R组相比,α7nAChR的表达增加(1μM、10μM和100μM分别为46.95%、58.67%和72.97%),依赖于α7nAchR的PI3K、Akt和GSK3β的磷酸化增加。
体内研究:(S)-奥拉西坦(0.12,0.24,0.48g/kg静脉注射,每天一次持续7.天)在雄性Sprague-Dawley大鼠诱导的MACO/R模型中,显著减少梗死面积,减轻行为功能障碍,抑制神经元凋亡并激活PI3K/Akt/GSK3β信号通路[1]动物模型:东莨菪碱诱导的瑞士白化病小鼠健忘症模型[1]。剂量:0.12、0.24、0.48g/kg,每日1次,连续7天给药:静脉注射(i.v.)结果:与0.12g/kg、0.24g/kg、0.48mg/kg的假手术组相比,大鼠梗死面积分别缩小到26.04±1.07%、21.66±2.27%、12.26±5.59%。与MCAO/R组相比,神经评分增加。与假手术组相比,保护神经元免于凋亡。与MCAO/R组相比,增加了α7nAChR和PI3K、Akt和GSK3β的磷酸化表达。GSH-PX浓度增加(分别为189.54单位、193.07单位和203.98单位)。
参考文献:

[1].FanW,etal.S-oxiracetamamelioratesischemicstrokeinducedneuronalapoptosisthroughup-regulatingα7nAChRandPI3K/Akt/GSK3βsignalpathwayinrats.NeurochemInt.2018May;115:50-60.

S-(-)-奥拉西坦物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:494.6±40.0°Cat760mmHg
分子式:C6H10N2O3
分子量:158.16
闪点:252.9±27.3°C
精确质量:158.069138
PSA:83.63000
LogP:-2.48
蒸汽压:0.0±2.9mmHgat25°C
折射率:1.570
储存条件:2-8°C,干燥

S-(-)-奥拉西坦英文别名

:1-PYRROLIDINEACETAMIDE,4-HYDROXY-2-OXO-,(4S)-
:(S)-2-(4-Hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
:2-[(4S)-4-hydroxy-2-oxopyrrolidin-1-yl]acetamide
:S-(-)-Oxiracetam
:oxiracetam
:1-Pyrrolidineacetamide,4-hydroxy-2-oxo-,(S)-
:(S)-Oxiracetam
:2-[(4R)-4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidinyl]acetamide
:(S)-4-Hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
:1-Pyrrolidineacetamide,4-hydroxy-2-oxo-,(4R)-

S-(-)-奥拉西坦重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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