Etrasimod
Etrasimod
常用名：Etrasimod
CAS号：1206123-37-6
英文名：Etrasimod
中文别名：N/A
Etrasimod名称
中文名：Etrasimod
英文名：Etrasimod
英文别名：更多
Etrasimod生物活性
描述：Etrasimod(APD334)是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:1.88nM(S1P1)[1]
体外研究：APD334是S1P1的结构新型选择性功能性拮抗剂。在表达HA标记的S1P1的CHO细胞中,发现APD334具有1.88nM的IC50值。观察到人S1P4和S1P5的中度激动,但就效力和功效而言相对于S1P1均降低。APD334对人S1P2和S1P3没有任何激动或拮抗作用。APD334在口服给药后达到良好的中心暴露,并且在多种临床前物种中具有有利的药代动力学特征。在小鼠(EC50=0.44nM),大鼠(EC50=0.32nM),狗(EC50=0.34nM)和猴子(EC50=0.32nM)[1]中维持S1P1活性。
体内研究：APD334具有相对低的全身清除率(<4％的肝血流量)和所有物种的高Cmax。在狗和猴中,相对于啮齿动物,观察到分布容积(Vss)的显着降低。口服生物利用度在40-100％的范围内,终末期半衰期从猴子的6小时变化到狗的长达29小时。已经公开了siponimod(目前在人体试验中的另一种S1P1调节剂)的大鼠和猴子t1/2值,分别为6和19小时[1]。
动物实验：大鼠：在雄性Sprague-Dawley大鼠中测定APD334对血液淋巴细胞减少的诱导作用。简而言之，给予雄性大鼠0（仅载体），0.03（仅小鼠），0.1,0.3或1mg/kg口服剂量的APD334，其配制在0.5％甲基纤维素（MC）的水溶液中。在给药后0,1,3,5,8,16,24,32,48和72小时收集大鼠血液样品[1]。小鼠：在雄性BALB/c小鼠中测定APD334对血液淋巴细胞减少的诱导作用。简而言之，给予雄性小鼠0（仅载体），0.03（仅小鼠），0.1,0.3或1mg/kg口服剂量的APD334，其配制在0.5％甲基纤维素（MC）的水溶液中。在给药后0,1,3,5,8,16,24和32小时采集小鼠血液样品[1]。
参考文献：
[1].BuzardDJ,etal.DiscoveryofAPD334:DesignofaClinicalStageFunctionalAntagonistoftheSphingosine-1-phosphate-1Receptor.ACSMedChemLett.2014Nov4;5(12):1313-7.
Etrasimod物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：621.4±50.0°Cat760mmHg
分子式：C26H26F3NO3
分子量：457.485
闪点：329.6±30.1°C
精确质量：457.186493
LogP：6.43
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.606
储存条件：2-8℃
Etrasimod英文别名
：APD-334
：Acide[(3R)-7-{[4-cyclopentyl-3-(trifluorométhyl)benzyl]oxy}-1,2,3,4-tétrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acétique
：Cyclopent[b]indole-3-aceticacid,7-[[4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-1,2,3,4-tetrahydro-,(3R)-
：Etrasimod
：UNII:6WH8495MMH
：[(3R)-7-{[4-Cyclopentyl-3-(trifluormethyl)benzyl]oxy}-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]essigsäure
：[(3R)-7-{[4-Cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyl]oxy}-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]aceticacid
：APD334
Etrasimod重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Etrasimod
Etrasimod
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
