食欲素B(人类)三氟乙酸盐
食欲素B(人类)三氟乙酸盐
常用名:食欲素B(人类)三氟乙酸盐
CAS号:205640-91-1
英文名:Orexin B (human) trifluoroacetate salt
中文别名:N/A
食欲素B(人类)三氟乙酸盐名称
中文名:食欲肽B(人)
英文名:OrexinB(human)
英文别名:更多
食欲素B(人类)三氟乙酸盐生物活性
描述:OrexinB,human是Orexin受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的Ki值分别为420和36nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)多肽产品研究领域>>神经疾病
靶点:
Ki:420nM(OX1),36nM(OX2)[1]
体外研究:食欲素B衍生自蛋白水解氨基酸前体,前原-食欲素,其由定位于人类染色体17q21的基因编码。在放射性配体结合研究中,OrexinB对OX2受体具有更高的亲和力[1]。与啮齿动物序列相比,人食欲素B具有两个氨基酸取代。OX2受体确实是人食欲素B的高亲和力受体,在结合测定中IC50为36nM,在[Ca2+]i瞬时测定中EC50为60nM。人OrexinB对人OX1的亲和力显着降低:竞争性结合试验中计算的IC50和[Ca2+]i瞬时试验中的EC50分别为420nM和2500nM,对于人类orexin-B[2]。
体内研究:人体食欲素B显着增加食物摄入量;在2小时的时间点,3nM和30nM食欲素-B分别观察到食物消耗的5倍和12倍刺激[2]。
动物实验:大鼠[2]3nM和30nM合成人食欲素B以5mL推注通过置于雄性Wistar大鼠(180-200g)左侧脑室的导管以早期光照相施用。观察累积食物消耗并在注射后4小时内绘图[2]。
参考文献:
[1].SmartD,etal.Orexins:anewfamilyofneuropeptides.BrJAnaesth.1999Nov;83(5):695-7.
[2].SakuraiT,etal.Orexinsandorexinreceptors:afamilyofhypothalamicneuropeptidesandGprotein-coupledreceptorsthatregulatefeedingbehavior.Cell.1998Feb20;92(4):573-85.
食欲素B(人类)三氟乙酸盐物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
分子式:C123H212N44O35S
分子量:2899.338
精确质量:2897.588135
LogP:-9.29
折射率:1.665
储存条件:−20°C
食欲素B(人类)三氟乙酸盐安全信息
WGK德国:3
食欲素B(人类)三氟乙酸盐英文别名
:L-Methioninamide,L-arginyl-L-serylglycyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-leucyl-L-glutaminylglycyl-L-arginyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-leucyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-serylglycyl-L-asparaginyl-L-histidyl-L-alanyl-L-alanylglycyl-L-isoleucyl-L-leucyl-L-threonyl-
:L-Arginyl-L-serylglycyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-leucyl-L-glutaminylglycyl-L-arginyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-leucyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-serylglycyl-L-asparaginyl-L-histidyl-L-alanyl-L-alanylglycyl-L-isoleucyl-L-leucyl-L-threonyl-L-methioninamide
:RSGPPGLQGRLQRLLQASGNHAAGILTM-NH2
食欲素B(人类)三氟乙酸盐重点介绍
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Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
ShiYuSuB(RenLei)SanFuYiSuanYan
食欲素B(人類)三氟乙酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: