曲米帕明N-氧化物
曲米帕明N-氧化物
常用名:曲米帕明N-氧化物
CAS号:14171-70-1
英文名:Trimipramine N-oxide
中文别名:N/A
曲米帕明N-氧化物名称
中文名:曲米帕明N-氧化物
英文名:TrimipramineN-Oxide
英文别名:更多
曲米帕明N-氧化物生物活性
描述:三环抗抑郁药三米帕明的活性代谢物是三环氮氧化物。三米帕明N-氧化物抑制人去甲肾上腺素(hNAT)、5-羟色胺(hSERT)、多巴胺(hDAT)和人有机阳离子转运体(hOCT1和hOCT2)的单胺类转运体,IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM。氮氧化物曲米帕明可用于抑郁和焦虑的研究[1]。
相关类别:研究领域>>神经疾病
靶点:
IC50:3.59nM(hSERT),9.35nM(hOCT1),9.4nM(hDAT),11.7nM(hNAT),27.4(hOCT2)[1]
体外研究:三甲基苯胺N-氧化物(0-30μM;48h)抑制HEK293细胞中的hNAT、hSERT、hDAT、hOCT1和hOCT2[1]。细胞活力测定[1]细胞株:HEK293细胞浓度:0-30μM培养时间:48小时结果:HEK263细胞中的hNAT、hSERT、hDAT、hOCT1和hOCT2的IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM,呈剂量依赖性抑制。
参考文献:
[1].HaenischB,etal.Inhibitorypotenciesoftrimipramineanditsmainmetabolitesathumanmonoamineandorganiccationtransporters.Psychopharmacology(Berl).2011Sep;217(2):289-95.
曲米帕明N-氧化物物理化学性质
分子式:C20H26N2O
分子量:310.43300
精确质量:310.20500
PSA:32.67000
LogP:4.21950
曲米帕明N-氧化物合成线路
:
三甲丙咪嗪
739-71-9
~%
曲米帕明N-氧化物
14171-70-1
:文献:Gowda,NarendraB.;Rao,GopalKrishna;Ramakrishna,RameshaA.TetrahedronLetters,2010,vol.51,#43p.5690-5693
曲米帕明N-氧化物英文别名
:3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N,2-trimethylpropan-1-amineoxide
曲米帕明N-氧化物重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
QuMiPaMingN-YangHuaWu
曲米帕明N-氧化物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: