JNJ-39758979
JNJ-39758979
常用名：JNJ-39758979
CAS号：1046447-90-8
英文名：jnj39758979
中文别名：N/A
JNJ-39758979名称
中文名：JNJ-39758979
英文名：JNJ-39758979
英文别名：更多
JNJ-39758979生物活性
描述：JNJ-39758979是一个有选择性且具有高亲和性的组胺H4受体拮抗剂,其Ki值为12.5nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:12.5nM(histamineH4receptor)[1]
体外研究：JNJ-39758979是一种选择性,高亲和力的组胺H4受体拮抗剂,Ki为12.5nM。JNJ-39758979对大鼠(Ki=188nM)和豚鼠H4R(Ki=306nM)的亲和力是中等的,并且JNJ-39758979对狗H4R(Ki≥10μM)几乎没有任何亲和力。当在体外与人,大鼠,狗或猴肝微粒体一起孵育时,JNJ-39758979具有代谢稳定性(t1/2>120分钟)[1]。
体内研究：JNJ-39758979显示大鼠中剂量比例的药代动力学(PK)在2至500mpK的范围内。JNJ-39758979迅速到达肾脏和肝脏(平均tmax=2.0小时)。从脑,肝和肾中消除JNJ-39758979的速度较慢,平均t1/2值分别为42.5,22.3和20.5小时。在肝脏中观察到最高暴露(基于Cmax和AUC0-inf值),然后是肾和脑。肝脏和肾脏的组织与血浆比率范围为23.2至95.8;在给药后,脑中的组织与血浆比率从0.256增加到22.7直到48小时。JNJ-39758979能够在小鼠中以5和20mg/kg的剂量抑制组胺诱导的瘙痒。JNJ-39758979在小鼠胶原诱导的关节炎模型中表现出剂量依赖性的临床评分抑制[1]。
动物实验：在C57/bl6小鼠（每组n=6至8）中组胺诱导的刮擦模型用于判断JNJ-39758979的止痒作用。在皮内注射组胺（100μg）之前30分钟，在20％羟丙基-β-环糊精中给予JNJ-39758979po。使用自动化系统计算刮擦次数。注射组胺后，立即将小鼠置于螺线管上方的容器中，先前放置在小鼠耳朵上的磁体产生刮擦特异性信号，该信号在20分钟的时间跨度内计数[1]。
参考文献：
[1].SavallBM,etal.DiscoveryandSARof6-alkyl-2,4-diaminopyrimidinesashistamineH₄receptorantagonists.JMedChem.2014Mar27;57(6):2429-39.
JNJ-39758979物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：439.6±55.0°Cat760mmHg
分子式：C11H19N5
分子量：221.302
闪点：219.6±31.5°C
精确质量：221.164047
LogP：-0.18
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.594
储存条件：2-8℃
JNJ-39758979英文别名
：4-[(3R)-3-Amino-1-pyrrolidinyl]-6-isopropyl-2-pyrimidinamine
：2-Pyrimidinamine,4-[(3R)-3-amino-1-pyrrolidinyl]-6-(1-methylethyl)-
：JNJ-39758979
：5RV7T5BNMG
：MFCD28502028
JNJ-39758979重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
JNJ-39758979
JNJ-39758979
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
