Hu7691
Hu7691
常用名：Hu7691
CAS号：2360523-76-6
英文名：Hu7691
中文别名：N/A
Hu7691名称
英文名：Hu7691
Hu7691生物活性
描述：Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0nM、97.5nM和28nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>SGK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PKA信号通路>>干细胞及Wnt通路>>PKA信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>核糖体S6激酶(RSK)信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石
靶点：
Akt1:4.0nM(IC50)
Akt2:97.5nM(IC50)
Akt3:28nM(IC50)
PKA:11nM(IC50)
PKCη:629nM(IC50)
ROCK1:354nM(IC50)
RSK1:756nM(IC50)
p70S6K:229nM(IC50)
体外研究：Hu7691对四个家族中的大多数激酶(AGC、TK、TKL、脂质/非典型；PKA,IC50=11nm；PKCη,IC50=629nm；ROCK1,IC50=354nm；RSK1,IC50=756nm；P70S6K,IC50=229nm；SGK,IC50=1009nm)[1]。Hu7691(2.25-36μM；24小时)可有效降低Akt(S473)的磷酸化水平[1]。B5(10,20,30,40μM；72小时)对HaCaT细胞表现出低毒性,IC50值为15.2μM[1]。Hu7691对来源于不同组织的18种人类肿瘤细胞(U87-MG、U251、A549、HepG2、HT-29、KHOS、MDA-MB-231、PC3、SKOV3等)的生长具有明显的抑制作用,IC50范围为0.6-27μM。Hu7691对HL7702和HPDE6-C7正常细胞的抗增殖活性较低,IC50值分别为5.4和16.1μM[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：HaCaT细胞浓度：2.25,4.5,9,18,36μM培养时间：24小时结果：诱导Akt磷酸化水平有效降低(S473)。
体内研究：Hu7691(12.5-50mg/kg/天；例如,22天)显示剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。Hu7691(15mg/kg；口服)在大鼠体内的T1/2为8.68小时,Cmax为171.17ng/mL,AUC为2820.64ng/mL•h[1]。Hu7691(2mg/kg；iv)在大鼠体内的T1/2为6.24小时,Cmax为207.52ng/mL,AUC为532.87ng/mL•h[1]。Hu7691(20mg/kg；口服)在比格犬(雄性,40周龄,8-10kg)中的T1/2为16.7小时,Cmax为905.65ng/mL,AUC为36303ng/mL•h[1]。动物模型：Balb/c小鼠(nu/nu,雌性,3-4周龄,20-25g),786-O和KHOS异种移植物[1]剂量：12.5,25,50mg/kg给药：口服；每日一次,持续22天结果：显示剂量依赖性肿瘤生长抑制。动物模型：SD大鼠(雄性,8周龄,250-300g)[1]剂量：15mg/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：T1/2为8.68小时,Cmax为171.17ng/mL,AUC为2820.64ng/mL•h。
参考文献：
[1].JinxinChe,etal.DiscoveryofN-((3S,4S)-4-(3,4-Difluorophenyl)piperidin-3-yl)-2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide(Hu7691),aPotentandSelectiveAktInhibitorThatEnablesDecreaseofCutaneousToxicity.JMedChem.2021Aug26;64(16):12163-12180.
Hu7691物理化学性质
分子式：C22H22ClF3N4O
分子量：450.88
储存条件：-20°C，干燥，密封
Hu7691安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Hu7691重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Hu7691
Hu7691
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
