CE-224535
CE-224535
常用名：CE-224535
CAS号：724424-43-5
英文名：CE-224535
中文别名：N/A
CE-224535名称
中文名：CE-224535
英文名：2-chloro-N-[(1-hydroxycycloheptyl)methyl]-5-[4-[(2R)-2-hydroxy-3-methoxypropyl]-3,5-dioxo-1,2,4-triazin-2-yl]benzamide
英文别名：更多
CE-224535生物活性
描述：CE-224535是一个有选择性的P2X7受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>P2X受体研究领域>>神经疾病
靶点：
P2X7receptor[1]
体外研究：CE-224535是作为疾病缓解抗风湿药(DMARD)开发的,并且是人P2X7受体的选择性拮抗剂。CE-224535可以减少IL-1和IL-18的白细胞分泌,从而为治疗类风湿性关节炎(RA)提供一种新的治疗方法[1]。
体内研究：在大鼠中,CE-224535具有低CLp(11mL/min/kg)和7.6L/kg的大Vdss,其导致半衰期为2.4小时。以5mg/kg口服给予大鼠后,CE-224535提供的最大血浆暴露(Cmax)比人血液中的IC90高约90倍(Cmax=0.21μg/mL或0.44μM)。CE-224535的口服生物利用度在大鼠中较低(F=2.6％),但这被认为是大鼠特异性现象,因为狗(59％)和猴子(22％)中相应的口服生物利用度是足够的[2]。
参考文献：
[1].StockTC,etal.EfficacyandsafetyofCE-224,535,anantagonistofP2X7receptor,intreatmentofpatientswithrheumatoidarthritisinadequatelycontrolledbymethotrexate.JRheumatol.2012Apr;39(4):720-7.
[2].DuplantierAJ,etal.Optimizationofthephysicochemicalandpharmacokineticattributesina6-azauracilseriesofP2X7receptorantagonistsleadingtothediscoveryoftheclinicalcandidateCE-224,535.BioorgMedChemLett.2011Jun15;21(12):3708-11
CE-224535物理化学性质
密度：1.47g/cm3
分子式：C22H29ClN4O6
分子量：480.94
PSA：139.17000
LogP：1.53230
折射率：1.649
储存条件：2-8℃
CE-224535英文别名
：UNII-T8B02RAU3C
：2-(4-Chloro-3-(3-(1-hydroxycycloheptyl)propanoyl)phenyl)-4-((2R)-2-hydroxy-3-methoxy-propyl)-1,2,4-triazine-3,5-dione
：Benzamide,2-chloro-5-(4,5-dihydro-4-((2R)-2-hydroxy-3-methoxypropyl)-3,5-dioxo-1,2,4-triazin-2(3H)-yl)-n-((1-hydroxycycloheptyl)methyl)
：CE224,535
：CE-224535
CE-224535重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
CE-224535
CE-224535
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
