布帕伐醌

布帕伐醌名称

中文名：布帕伐醌
英文名：3-[(4-tert-butylcyclohexyl)methyl]-4-hydroxynaphthalene-1,2-dione
中文别名：2-[(4-叔丁基环己基)甲基]-3-羟基-1,4-萘二酮
英文别名：更多

布帕伐醌生物活性

描述：Buparvaquone是一种与parvaquone和atovaquone有关的羟基萘醌类抗原虫药。
相关类别：信号通路>>抗感染>>寄生物研究领域>>感染
体外研究：在4天的增殖试验中,buparvaquone有效抑制犬新孢子虫的速殖子复制(IC50=4.9nM;IC100=100nM)[1]。Buparvaquone对L.(L.)infantumchagasi细胞内无鞭毛体具有显着选择性,IC50值为1.5μM。其他皮肤物种也对buparvaquone敏感,IC50值在1-4μM范围内[2]。
体内研究：用腹腔注射或强饲法治疗犬新型犬(100mg/kg)对犬新孢子虫感染的小鼠,在腹腔注射治疗组的6只小鼠中有4只预防新孢子虫症状,在接受口服治疗的7只小鼠中有6只[1]。与未处理对照相比,buparvaquone的含水凝胶和油包水乳液均可显着降低皮肤寄生虫负荷和病变大小[3]。
细胞实验：为了研究入侵前宿主细胞的预处理是否对寄生虫增殖有任何影响，将6孔板中生长的融合HFF用1μMBuparvaquone在培养基中处理1小时或5小时，并将对照暴露于相应量的DMSO。随后，除去含药物的培养基，用Hank’s平衡盐溶液将单层细胞洗涤4次，并在5mL培养基中用Nc-Liv速殖子感染，不含任何药物或溶剂。2天后，用细胞刮刀收集细胞，离心，再用PBS洗涤一次，然后将沉淀储存在-20℃，然后通过犬新孢子虫特异性实时PCR定量犬新孢子虫增殖，如下所述[1]。
动物实验：小鼠：在第0天，通过腹膜内（ip）注射新鲜纯化的犬新孢子虫速殖子感染所有小鼠。48小时后，小鼠通过腹膜内注射100μl体积或通过管饲口服施用100μl，接受BPQ（100mg/kg）作为玉米油中的悬浮液。对照组仅ip或口服获得相应量的溶剂（参见表2）。治疗每天进行5次。如果没有另外说明，则每天两次检查小鼠的临床症状（皱褶外套，冷漠，后肢麻痹），直至感染后第21天（pi），此时将其安乐死[1]。
参考文献：

[1].MüllerJ,etal.BuparvaquoneisactiveagainstNeosporacaninuminvitroandinexperimentallyinfectedmice.IntJParasitolDrugsDrugResist.2015Feb13;5(1):16-25.

[2].ReimãoJQ,etal.EffectivenessofliposomalbuparvaquoneinanexperimentalhamstermodelofLeishmania(L.)infantumchagasi.ExpParasitol.2012Mar;130(3):195-9.

[3].GarnierT,etal.Invivostudiesontheantileishmanialactivityofbuparvaquoneanditsprodrugs.JAntimicrobChemother.2007Oct;60(4):802-10.

布帕伐醌物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：460.7±45.0°Cat760mmHg
熔点：178-184ºC
分子式：C21H26O3
分子量：326.429
闪点：246.5±25.2°C
精确质量：326.188202
PSA：54.37000
LogP：6.45
外观性状：黄色结晶固体
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.574
储存条件：Refrigerator

布帕伐醌毒性和生态

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布帕伐醌毒性英文版

布帕伐醌安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：QJ5766600

布帕伐醌文献25

更多文献：Drugdeliverysystemsforthetopicaltreatmentofcutaneousleishmaniasis.

ExpertOpin.DrugDeliv.9(9),1083-97,(2012)

Theparenteraladministrationofpentavalentantimonialsforthetreatmentofallformsofleishmaniasis,includingcutaneousleishamniasis(CL),hasseverallimitations.Therapyislong,requiringre…

：
：In-vivotherapeuticefficacytrialwithartemisininderivative,buparvaquoneandimidocarbdipropionateagainstBabesiaequiinfectionindonkeys.

J.Vet.Med.Sci.65(11),1171-7,(2003)

Thetherapeuticefficacyofimidocarb,artesunate,arteether,buparvaquoneandarteether+buparvaquonecombinationwasevaluatedagainstBabesiaequiofIndianorigininsplenectomiseddonkeyswithexp…

：
：Design,synthesisandinvitroevaluationofnovelwater-solubleprodrugsofbuparvaquone.

Eur.J.Pharm.Sci.23(2),151-8,(2004)

Novelwater-solublephosphateprodrugs(2b-5b)ofbuparvaquone-oxime(1a)andbuparvaquone-O-methyloxime(1b)weresynthesizedandevaluatedinvitroaspotentialoralprodrugsagainstleishmaniasis….

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布帕伐醌英文别名

：2-[(4-tert-butylcyclohexyl)methyl]-3-hydroxynaphthalene-1,4-dione
：2-[[4-(1,1-Dimethylethyl)cyclohexyl]methyl]-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione
：Butalex
：UNII-0354RT7LG4
：1,4-Naphthalenedione,2-[[4-(1,1-dimethylethyl)cyclohexyl]methyl]-3-hydroxy-
：2-[(4-tert-Butylcyclohexyl)methyl]-3-hydroxynaphthalen-1,4-dion
：2-((4-tert-Butylcyclohexyl)methyl)-3-hydroxy-1,4-naphthochinon
：BW720C
：Buparvaquone
：Buparvaquonum[Latin]
：Buparvacuona[Spanish]
：3-(4-t-Butylcyclohexyl)methyl-2-hydroxy-1,4-naphthoquinone
：MFCD01712789
：2-((4-(1,1-Dimethylethyl)cyclohexyl)methyl)-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione
：2-[(4-tert-Butylcyclohexyl)methyl]-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone
：2-Hydroxy-3-{[4-(2-methyl-2-propanyl)cyclohexyl]methyl}-1,4-naphthoquinone
：2-((4-tert-Butylcyclohexyl)methyl)-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone
：1,4-Naphthalenedione,2-((4-(1,1-dimethylethyl)cyclohexyl)methyl)-3-hydroxy-

布帕伐醌重点介绍

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腈类化合物是重要的化工原料，广泛用于制造药物、合成纤维和塑料，也应用于电镀、钢的淬火和选矿等工业。氢氰酸及其盐类主要用于电镀业、采矿业(提取金银)，制造各种树脂和合成腈类化合物。有时也用于仓库和船舱烟熏灭鼠。

BuPaFaKun

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