Veledimex外消旋
Veledimex外消旋
常用名：Veledimex外消旋
CAS号：755013-59-3
英文名：Veledimex racemate
中文别名：N/A
Veledimex外消旋名称
中文名：Veledimex外消旋
英文名：Veledimexracemate
英文别名：更多
Veledimex外消旋生物活性
描述：Veledimexracemate是veledimex的外消旋体。Veledimex是RheoSwitch治疗系统中有口服活性的小分子激活剂配体。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>炎症/免疫研究领域>>癌症
体外研究：白细胞介素12(IL-12)是一种促炎细胞因子,对刺激抗癌免疫反应至关重要。Ad-RTS-IL-12是用于表达hIL-12的腺病毒载体。Veledimex是一种口服活性小分子二酰基肼,可控制靶基因的表达。系统产生的基因产物的量和效果的持续时间取决于veledimex剂量水平和给药持续时间[1]。
体内研究：Veledimex与Ad-RTS-hIL-12联合用于治疗黑色素瘤和乳腺癌的I/II期临床试验。Ad-RTS-mIL-12的瘤内给药以及口服veledimex在小鼠黑素瘤,乳腺癌和神经胶质瘤模型中引起剂量依赖性抗肿瘤作用,其与veledimex的血浆暴露增加相关。与Ad-RTS-mIL-12组合的肿瘤veledimex水平的增加导致IL-12mRNA的剂量相关增加(开启)导致肿瘤中IL-12p70的剂量相关增加,而在肿瘤中IL-12p70的增加最小。血清IL-12。肿瘤IL-12的增加与肿瘤CD8+细胞毒性T细胞的增加和肿瘤微环境中调节性T细胞的伴随减少相关,这导致Ad-RTS-mIL-12+veledimex引起的肿瘤剂量相关的减少乳房和黑色素瘤同系小鼠模型的体重增长率没有显着变化。Veledimex在小鼠和猴子中单次口服给药后具有中等至低的口服生物利用度(小鼠为-56％,食蟹猴为17.4％),血浆清除率最低(小鼠和猴子每公斤1399和1170mL/h,分别),大量分布(小鼠和猴子每公斤分别为20271和9180毫升/小时),静脉给药后终末半衰期长(小鼠为-10小时,猴子为-30小时)[1]。
参考文献：
[1].CaiH,etal.PlasmaPharmacokineticsofVeledimex,aSmall-MoleculeActivatorLigandforaProprietaryGeneTherapyPromoterSystem,inHealthySubjects.ClinPharmacolDrugDev.2017May;6(3):246-257.
Veledimex外消旋物理化学性质
密度：1.0±0.1g/cm3
分子式：C27H38N2O3
分子量：438.602
精确质量：438.288239
LogP：6.20
折射率：1.541
储存条件：2-8℃
Veledimex外消旋英文别名
：N'-(3,5-Dimethylbenzoyl)-N'-(2,2-dimethyl-3-hexanyl)-2-ethyl-3-methoxybenzohydrazide
：Benzoicacid,2-ethyl-3-methoxy-,2-(3,5-dimethylbenzoyl)-2-[1-(1,1-dimethylethyl)butyl]hydrazide
：Veledimex(racemate)
Veledimex外消旋重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
VeledimexWaiXiaoXuan
Veledimex外消旋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
