甲磺酸联苯芦诺
甲磺酸联苯芦诺
常用名：甲磺酸联苯芦诺
CAS号：350992-13-1
英文名：Bifeprunox Mesylate
中文别名：7-[4-([1,1'-联苯]-3-甲基)-1-哌嗪基]-2(3H)H-苯并恶唑酮甲磺酸
甲磺酸联苯芦诺名称
中文名：甲磺酸联苯芦诺
英文名：BifeprunoxMesylate
中文别名：7-[4-([1,1'-联苯]-3-甲基)-1-哌嗪基]-2(3H)H-苯并恶唑酮甲磺酸
英文别名：更多
甲磺酸联苯芦诺生物活性
描述：甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
体外研究：双歧杆菌在h5-HT1A受体上的pKi为8,Emax为70%[1]。
体内研究：双歧杆菌(0.001-2.5mg/kg)可减少小鼠大理石的埋藏[2]。双歧杆菌(4-250μg/kg)影响大鼠对药物相关刺激的尼古丁寻求行为[3]。
参考文献：
[1].Newman-TancrediA,etal.Novelantipsychoticsactivaterecombinanthumanandnativeratserotonin5-HT1Areceptors:affinity,efficacyandpotentialimplicationsfortreatmentofschizophrenia.IntJNeuropsychopharmacol.2005Sep;8(3):341-56.
[2].BruinsSlotLA,etal.Effectsofantipsychoticsandreferencemonoaminergicligandsonmarbleburyingbehaviorinmice.BehavPharmacol.2008Mar;19(2):145-52.
[3].DiClementeA,etal.Bifeprunox:apartialagonistatdopamineD2andserotonin1Areceptors,influencesnicotine-seekingbehaviourinresponsetodrug-associatedstimuliinrats.AddictBiol.2012Mar;17(2):274-86.
甲磺酸联苯芦诺物理化学性质
分子式：C25H27N3O5S
分子量：481.56
精确质量：481.16700
PSA：115.23000
LogP：4.69800
甲磺酸联苯芦诺英文别名
：Bifeprunoxmesilate
：2(3H)-Benzoxazolone,7-[4-([1,1'-biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]-,methanesulfonate(1:1)
：7-[4-([1,1'-Biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxazolonemonomethanesulfonate
：7-[4-(3-Biphenylylmethyl)-1-piperazinyl]-1,3-benzoxazol-2(3H)-onemethanesulfonate(1:1)
：(7-[4-([1,1-Biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl])
：BifeprunoxMesylate
：7-[4-([1,1'-Biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxazoloneMesylate
甲磺酸联苯芦诺重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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甲磺酸聯苯蘆諾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
