CCX140
CCX140
常用名：CCX140
CAS号：1100318-47-5
英文名：CCX140
中文别名：N/A
CCX140名称
中文名：CCX140
英文名：CCX140
英文别名：更多
CCX140生物活性
描述：CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR信号通路>>免疫及炎症>>CCR研究领域>>代谢疾病
靶点：
hCCR2:2.3nM(Kd,inmonocytes)
CCR2:3nM(IC50,inTHP-1cells)
CCR5:7μM(IC50,inActivatedTlymphocytes)
体外研究：CCX140-B有效抑制CCL2诱导的纯化人血单核细胞的趋化性,在缓冲液中IC50值为8nM,在100％人血清存在下IC50值为200nM。CCX140-B还抑制单核细胞中CCL2诱导的Ca2+动员,IC50值为3nM。CCX140-B抑制125I-CCL2与单核细胞的结合,IC50值为17nM。CCX140-B对hCCR2的Kd值为2.3nM。CCX140-B还抑制由其他CCR2配体介导的单核细胞趋化性：CCL8/MCP-2,CCL7/MCP-3和CCL13/MCP-4[1]。
体内研究：用CCX140-B处理hCCR2KI小鼠导致巯基乙酸盐攻击后腹膜白细胞数量呈剂量依赖性减少：CCX140-B强烈阻断30mg/kg白细胞浸润,部分阻断10mg/kg白细胞浸润,并且失败以3mg/kg阻断白细胞浸润。在DIOhCCR2KI小鼠中,用100mg/kgCCX140-B处理阻断UAER和ACR的逐渐增加。在整个8周的给药方案中,CCX140-B维持较低的UAER和ACR值[1]。在DIO小鼠中,CCR2拮抗剂完全阻断炎性巨噬细胞向内脏脂肪组织的募集。小鼠表现出降低的高血糖症和胰岛素血症,改善的胰岛素敏感性,增加的循环脂联素水平,胰岛大小减少和胰岛数量增加。它还可以减少尿量,葡萄糖排泄,肝糖原和甘油三酯含量以及葡萄糖6-磷酸酶水平[2]。
动物实验：小鼠：CCX140-B配制成1％羟丙基甲基纤维素溶液。雄性单肾切除的hCCR2KI小鼠用高脂肪饮食治疗糖尿病并给予100mg/kgCCX140-B，但是给药8周。8周龄雄性hCCR2KILeprdb/db小鼠同样给予100mg/kgCCX140-B6周[1]。
参考文献：
[1].SullivanT,etal.CCR2antagonistCCX140-BprovidesrenalandglycemicbenefitsindiabetictransgenichumanCCR2knockinmice.AmJPhysiolRenalPhysiol.2013Nov1;305(9):F1288-97.
[2].SullivanTJ,etal.ExperimentalevidencefortheuseofCCR2antagonistsinthetreatmentoftype2diabetes.Metabolism.2013Nov;62(11):1623-32.
CCX140物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：714.8±70.0°Cat760mmHg
分子式：C20H13ClF3N5O3S
分子量：495.862
闪点：386.1±35.7°C
精确质量：495.037964
LogP：5.81
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.646
储存条件：2-8℃
CCX140英文别名
：MFCD30378911
CCX140重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
CCX140
CCX140
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
