甲基-β-环糊精
甲基-β-环糊精
常用名:甲基-β-环糊精
CAS号:128446-36-6
英文名:Methyl-β-cyclodextrin
中文别名:2,6-二甲基-beta-环糊精|甲基化-β-环糊精|甲基-Β-环糊精(多种甲基化混和物)|甲基-β-环糊精|甲基-Beta-环糊精|甲基-BETA-环糊精
甲基-β-环糊精名称
中文名:甲基倍他环糊精
英文名:beta-Cyclodextrinmethylethers
中文别名:2,6-二甲基-beta-环糊精|甲基化-β-环糊精|甲基-Β-环糊精(多种甲基化混和物)|甲基-β-环糊精|甲基-Beta-环糊精|甲基-BETA-环糊精
英文别名:更多
甲基-β-环糊精生物活性
描述:Methyl-β-cyclodextrin,是一种环状七糖,可有效的消除细胞中的胆固醇;抑制PEL细胞生长的IC50值为3.33-4.23mM。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症生化试剂
靶点:
IC50:3.33-4.23mM(PELcellgrowth)[1]
体外研究:环糊精是一族环状低聚糖,具有亲水外表面和亲脂中心腔。环糊精分子相对较大,具有许多氢供体和受体,因此通常它们不会渗透亲脂性膜。在制药工业中,环糊精主要用作络合剂以增加难溶性药物的水溶性并提高其生物利用度和稳定性。环糊精在药物应用中用于多种用途,包括改善药物的生物利用度[2]。甲基-β-环糊精通过质膜中的胆固醇消耗快速诱导PEL细胞中的胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。甲基-β-环糊精以剂量依赖性方式抑制所有PEL细胞系的生长。每个细胞系的IC50为3.33-4.23mM[1]。甲基-β-环糊精是一种高度水溶性的环状七糖,由β-吡喃葡萄糖单元组成,已被报道为各种胆固醇消耗剂中细胞中胆固醇耗尽的最有效药物[1]。
体内研究:在PEL异种移植小鼠模型中,甲基-β-环糊精显着抑制PEL细胞的生长和侵袭,而没有明显的副作用。甲基-β-环糊精处理的小鼠似乎是健康的,而未处理的小鼠具有扩张的腹部区域。对照的体重显着高于Mb-CyD处理的小鼠的体重。甲基-β-环糊精处理的小鼠腹水量明显低于未处理小鼠[1]。对人和动物的研究表明,环糊精可用于改善几乎任何类型的药物制剂的药物递送。目前,全球约有30种不同的药品含有药物/环糊精复合物[2]。
细胞实验:在不同浓度的甲基-β-环糊精(0-10mM)存在下,将PEL细胞在96孔微量培养板中一式三份温育,最终体积为0.1mL,在37℃下培养24小时。随后,向每个孔中加入MTT(0.5mg/mL终浓度)。在另外孵育3小时后,加入100μL的0.04NHCl以溶解晶体。确定570nm处的吸收值[1]。
动物实验:小鼠:将雌性NRJ小鼠腹膜内接种悬浮于PBS中的BCBL-1细胞。然后用腹膜内注射PBS或甲基-β-环糊精(每天500mg/kg)处理小鼠。通过测量体重和腹水来评估肿瘤负荷[1]。
参考文献:
[1].GotohK,etal.Theantitumoreffectsofmethyl-β-cyclodextrinagainstprimaryeffusionlymphomaviathedepletionofcholesterolfromlipidrafts.BiochemBiophysResCommun.2014Dec12;455(3-4):285-9.
[2].TiwariG,etal.Cyclodextrinsindeliverysystems:Applications.JPharmBioalliedSci.2010Apr;2(2):72-9.
甲基-β-环糊精物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:1206.9±65.0°Cat760mmHg
熔点:180-182ºC
分子式:C54H94O35
分子量:1303.303
闪点:683.7±34.3°C
精确质量:1302.557617
PSA:422.05000
LogP:6.95
外观性状:白色粉末
蒸汽压:0.0±0.6mmHgat25°C
折射率:1.567
储存条件:
保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置
稳定性:
如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应
水溶解性:H2O:soluble50mg/mL|Solubleinwater
分子结构:
1、摩尔折射率:294.07
2、摩尔体积(cm3/mol):900.4
3、等张比容(90.2K):2568.4
4、表面张力(dyne/cm):66.1
5、介电常数:无可用的
6、极化率(10-24cm3):116.58
7、单一同位素质量:1302.557565Da
8、标称质量:1302Da
9、平均质量:1303.3032Da
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):-7.5
2、氢键供体数量:7
3、氢键受体数量:35
4、可旋转化学键数量:21
5、互变异构体数量:
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):400
7、重原子数量:91
8、表面电荷:0
9、复杂度:1690
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:35
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
更多:
1.性状:粉末
2.密度(g/mL,20℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):180-182
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,KPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):187
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(Pa,20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
甲基-β-环糊精MSDS
:
模块1.化学品
1.1产品标识符
:甲基-β-环糊精
产品名称
1.2鉴别的其他方法
无数据资料
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。
模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
当心-物质尚未完全测试。
2.3其它危害物-无
模块3.成分/组成信息
3.1物质
无
模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
4.2主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料
模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料
模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。
模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
7.3特定用途
无数据资料
模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
完全接触
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
飞溅保护
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
,测试方法EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不同于EN
374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。
模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:粉末
颜色:白色
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
熔点/凝固点:180-182°C
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
187°C
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
辛醇–水的分配系数的对数值:-1.2
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料
模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料
模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料
模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料
模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。
模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物(是/否):否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料
模块16.其他信息
进一步信息
上述信息视为正确,但不包含所有的信息,仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知,就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
模块15-法规信息
N/A
甲基-β-环糊精安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):T+
安全声明(欧洲):S22-S24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
甲基-β-环糊精文献17
更多文献:Itraconazolesuppressesthegrowthofglioblastomathroughinductionofautophagy:involvementofabnormalcholesteroltrafficking.
Autophagy10(7),1241-55,(2014)
Glioblastomaisoneofthemostaggressivehumancancerswithpoorprognosis,andthereforeacriticalneedexistsfornoveltherapeuticstrategiesformanagementofglioblastomapatients.Itraconazol…
:
:Eggdropsyndromevirusentersduckembryonicfibroblastcellsviaclathrin-mediatedendocytosis.
VirusRes.210,69-76,(2015)
Previousstudiesofeggdropsyndromevirus(EDSV)isrestrictedtoserologicalsurveys,diseasediagnostics,andcompleteviralgenomeanalysis.Consequently,theinfectioncharacteristicsandentry…
:
:Comparativestudyoninclusioncomplexationofmaltosyl-beta-cyclodextrin,heptakis(2,6-di-O-methyl)-beta-cyclodextrinandbeta-cyclodextrinwithfucosterolinaqueousandsolidstate.
J.Pharm.Pharmacol.45,1028,(1993)
Thecomplexationoffucosterolwiththreekindsofbeta-cyclodextrin(beta-CyD)wasinvestigatedinaqueoussolutionandinthesolidstate.Thesolubilityoffucosterolincreasedsignificantlyonits…
:
甲基-β-环糊精英文别名
:β-Cyclodextrinmethylethers
:Methyl-Beta-Cyclodextrin
:Methyl-β-cyclodextrin
:MFCD00074980
:(1S,3R,5R,6R,8R,10R,11R,13R,15R,16R,18R,20R,21R,23R,25R,26R,28R,30R,31S,33R,35R,36R,37S,38R,39S,40R,41S,42R,43S,44R,45S,46R,47S,48R,49S)-5,10,15,20,25,30,35-Heptakis(hydroxymethyl)-37,39,40,41,42,43,4;4,45,46,47,48,49-dodecamethoxy-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.2.2.2.2.2.2]nonatetracontane-36,38-diol
:Randomlymethylated-β-Cyclodextrin
:Methyl-beta-cyclodextrin,averageMn~1310
甲基-β-环糊精重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中,疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题,其对大多数抗疟药物具有抗性。目前,已经研究了抗疟疾发现方法,例如从天然来源发现抗疟药,现有抗疟药的化学修饰,杂化化合物的开发,已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
JiaJi-β-HuanHuJing
甲基-β-環糊精
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: