磺丁基-β-环糊精钠盐

磺丁基-β-环糊精钠盐名称

中文名：磺丁醚-beta-环糊精
英文名：Captisol
中文别名：磺丁基倍他环糊精|磺丁基醚倍他环糊精钠盐|磺丁基倍他环糊精钠
英文别名：更多

磺丁基-β-环糊精钠盐生物活性

描述：SBE-β-CD是磺基丁基醚β-cyclodextrin衍生物,其用作赋形剂或配制剂以增加难溶性药物的溶解度。
相关类别：信号通路>>其他>>其他生化试剂研究领域>>其他
体外研究：SBE-β-CD是化学修饰的β-CD,其是在水性介质中带负电荷的环状亲水性低聚糖。β-CD功能仅在低浓度下是增溶剂,而SBE7-β-CD在很宽的浓度范围内表现出强溶解作用[1]。
体内研究：SBE-β-CD是β-环糊精的衍生形式,其已被开发为通过肠胃外和其他途径(包括口服)施用的药物的安全且有效的增溶剂。SBE-β-CD是由7个葡萄糖分子组成的环状碳水化合物;得到的截锥形结构用平均7个磺丁基醚基团进一步衍生化[2]。化合物1/SBE-β-CD复合物的量热数据表明相互作用极强,在25℃时的结合常数为2.3±(0.2)×106M-1,在37℃时为1.6±(0.2)×106M-1。℃[3]。SBE-β-CD单独引起轻微的心脏抑制作用,与可卡因治疗无关(与基线相比p=0.0001),但在高可卡因浓度下进一步减少可卡因诱导的RPP,dP/dtmax和dP/dtmaxabs降低。在线压力上没有显着影响SBE-β-CD缓解RPP,dP/dtmax和dP/dtmaxabs最明显的心脏抑制。SBE-β-CD在低浓度和高浓度下的这种差异效应在RPP的双向ANOVA(p<0.0001),dP/dtmax(p=0.0001)和dP/dtmaxabs(p=0.0015)中产生相互作用效应。,并防止任何整体治疗效果。输注SBE-β-CD还可减轻与RPP和dP/dtmax的可卡因毒性相关的心脏抑制。乙醇处理的对照和可卡因乙烯加SBE-β-CD组之间没有观察到差异[4]。
动物实验：大鼠[3]给300克大鼠施用1毫升含有5.64毫克化合物1的0.1MSBE-β-CD溶液，假设细胞外体积为90毫升，小于0.1％的复合物将迅速分离到达到稀释的初始效果。该计算结合在SBE-β-CD存在下血液与血浆比率的变化，为在环糊精或无环糊精制剂中静脉内给药后观察到的化合物1的血液和血浆曲线的差异提供了合理的解释。。在静脉内施用环糊精制剂后，首先防止化合物1分布到红细胞中，从而导致全血与血浆的比率小于1。随后，从循环中清除SBE-β-CD将导致络合平衡的变化，使得化合物1的未结合部分将增加，从而重建正常血液至血浆分配（即有利于全血）和清除。
参考文献：

[1].FukudaM,etal.Influenceofsulfobutyletherbeta-cyclodextrin(Captisol)onthedissolutionpropertiesofapoorlysolubledrugfromextrudatespreparedbyhot-meltextrusion.IntJPharm.2008Feb28;350(1-2):188-196

[2].LockwoodSF,etal.Improvedaqueoussolubilityofcrystallineastaxanthin(3,3′-dihydroxy-beta,beta-carotene-4,4′-dione)byCaptisol(sulfobutyletherbeta-cyclodextrin).JPharmSci.2003Apr;92(4):922-926.

[3].CharmanSA,etal.Alterationoftheintravenouspharmacokineticsofasyntheticozonideantimalarialinthepresenceofamodifiedcyclodextrin.JPharmSci.2006Feb;95(2):256-67

[4].FettiplaceMR,etal.Cardiacdepressioninducedbycocaineorcocaethyleneisalleviatedbylipidemulsionmoreeffectivelythanbysulfobutylether-β-cyclodextrin.AcadEmergMed.2015May;22(5):508-17

磺丁基-β-环糊精钠盐物理化学性质

分子式：C50H84Na2O41S2
分子量：1451.287
精确质量：1450.372437
PSA：663.21000
外观性状：Solidpowder|Whitetooffwhite
储存条件：2-8℃
水溶解性：Solubleinwater.Insolubleinacetone,methanol,chloroform.

磺丁基-β-环糊精钠盐安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H317
警示性声明：P280
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：GU2293470

磺丁基-β-环糊精钠盐英文别名

：Disodium4-({36,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-tridecahydroxy-5,10,15,20,25,30-hexakis(hydroxymethyl)-35-[(4-sulfonatobutoxy)methyl]-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31;.2.2.2.2.2.2.2.2]nonatetracont-37-yl}oxy)-1-butanesulfonate
：CS-0731
：SodiumSulphobutylether-beta-cyclodextrin
：SBE-Beta-CD
：sulfobutylether-beta-cyclodextrinsodiumsalt
：SBE-β-CD

磺丁基-β-环糊精钠盐重点介绍

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氮气须预先除水干燥。在取用硅烷化试剂后，再次密封前一定要充进氮气。这样就可以赶走空气，避免密封进一段空气从而使得空气中的水分与硅烷化试剂的接触。充氮气的方法可按如下操作：用一根特氟龙管一端连接氮气钢瓶，一端连巴氏吸管。把吸管头部伸进待充氮气的硅烷化试剂瓶中，距离硅烷化试剂液面约2～3cm。

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