孟鲁司特钠

孟鲁司特钠名称

中文名：孟鲁司特钠
英文名：Montelukastsodium
中文别名：[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠|孟钠|孟鲁司特钠对照品
英文别名：更多

孟鲁司特钠生物活性

描述：Montelukastsodium是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

CysLT1

Autophagy

体外研究：孟鲁司特可能有助于减少上气道炎症性疾病(如鼻炎和鼻息肉)中的嗜酸性粒细胞炎症。孟鲁司特对鼻粘膜和息肉上皮细胞中的FBS诱导的GM-CSF,IL-6和IL-8分泌具有显着的抑制作用,但对sICAM-1没有显着的抑制作用。孟鲁司特还显示出对鼻腔粘膜和息肉上皮细胞中ECM诱导的嗜酸性粒细胞存活的抑制作用(p<0.05)[1]。
体内研究：孟鲁司特显着降低慢性轻度至中度哮喘的轻度,中度和部分严重恶化,但其对ICS或ICS加LABA的疗效较差[2]。诱发哮喘大鼠的气道NK1R表达上调,孟鲁司特可下调气道重塑过程中NK1R的表达[3]。用孟鲁司特(1或2mg/kg,ig,4周)重复治疗阻断CysLT1R可降低Aβ1-42诱导的CysLT1R表达,并抑制Aβ1-42诱导的NF-κBp65,TNF-α,IL-的增加1β和caspase-3激活,Bcl-2在海马和皮质中下调。相应地,孟鲁司特治疗显着改善Aβ1-42诱导的小鼠记忆障碍,但对正常小鼠几乎没有影响[4]。
细胞实验：用含有或不含有MK的胎牛血清（FBS）刺激鼻粘膜和息肉上皮细胞24小时，并通过ELISA测量上皮分泌物中的细胞因子浓度。将外周血嗜酸性粒细胞与含有或不含孟鲁司特的上皮细胞条件培养基（ECM）孵育长达3天后，通过台盼蓝染料排除法评估嗜酸性粒细胞的存活[1]。
动物实验：大鼠：将24只SpragueDawley大鼠随机分为对照组，哮喘组和孟鲁司特组。通过卵清蛋白（OVA）吸入诱导大鼠哮喘模型。在对照组中使用生理盐水代替敏化溶液和1％OVA。孟鲁司特组中的每只大鼠在OVA吸入前2小时通过管饲给予孟鲁司特（15mg/kg）。所有大鼠均治疗8周[3]。小鼠：将孟鲁司特溶解在0.5％羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中。小鼠随机分为4组：（1）载体加载体，（2）Aβ1-42加载体，（3）Aβ1-42加孟鲁司特（1.0mg/kg），（4）Aβ1-42加孟鲁司特（2.0mg）/公斤）。通过微量移液管将溶液双侧注入脑室[4]。
参考文献：

[1].MullolJ,etal.Montelukast?reduceseosinophilicinflammationbyinhibitingbothepithelialcellcytokinesecretion(GM-CSF,IL-6,IL-8)andeosinophilsurvival.JBiolRegulHomeostAgents.?2010Oct-Dec;24(4):403-11.

[2].ZhangHP,etal.Montelukastforpreventionandtreatmentofasthmaexacerbationsinadults:Systematicreviewandmeta-analysis.AllergyAsthmaProc.2014Jul-Aug;35(4):278-87.

[3].WeiB,etal.Effectofmontelukastontheexpressionofneurokinin-1receptorinyoungasthmaticratswithairwayremodeling.ZhongguoDangDaiErKeZaZhi.2013Apr;15(4):298-301.

[4].LaiJ,etal.Montelukasttargetingthecysteinylleukotrienereceptor1amelioratesAβ1-42-inducedmemoryimpairmentandneuroinflammatoryandapoptoticresponsesinmice.Neuropharmacology.2014Apr;79:707-14.

孟鲁司特钠物理化学性质

沸点：750.5ºCat760mmHg
熔点：115°C(dec.)
分子式：C35H35ClNNaO3S
分子量：608.165
闪点：407.7ºC
精确质量：607.192383
PSA：98.55000
LogP：7.61330
外观性状：whitetotan
储存条件：-20°CFreezer,UnderInertAtmosphere
水溶解性：DMSO:≥8mg/mLat60°C

孟鲁司特钠MSDS

：孟鲁司特钠MSDS英文版

孟鲁司特钠安全信息

符号：
GHS05,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H318-H361fd
警示性声明：P280-P305+P351+P338+P310
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：63-41-62
安全声明(欧洲)：26
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：GZ0698000
海关编码：2933499090

孟鲁司特钠海关

海关编码：2933499090
中文概述：2933499090.其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933499090.othercompoundscontaininginthestructureaquinolineorisoquinolinering-system(whetherornothydrogenated),notfurtherfused.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

孟鲁司特钠文献38

更多文献：Anevaluationofprophylactictreatmentstopreventposttraumaticjointstiffness.

J.Orthop.Res.32(11),1520-4,(2014)

Arthrofibrosisisamajorobstacletorestoringjointfunctionaftertrauma.Theobjectiveofthisstudywastoevaluatemontelukast,forskolin,andtriamcinoloneaspossiblemeansofprophylaxisagai…

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：Biodegradableinjectableinsituimplantsandmicroparticlesforsustainedreleaseofmontelukast:invitrorelease,pharmacokinetics,andstability.

AAPSPharmSciTech15(3),772-80,(2014)

Theobjectiveofthisstudywastoinvestigatethesustainedreleaseofahydrophilicdrug,montelukast(MK),fromtwobiodegradablepolymericdrugdeliverysystems,insituimplant(ISI)andinsitu…

：
：Osmoticallycontrolledpulsatilereleasecapsuleofmontelukastsodiumforchronotherapy:statisticaloptimization,invitroandinvivoevaluation.

DrugDeliv.21(7),509-18,(2014)

Thepurposeofpresentstudywastodesign,optimizeandevaluateosmoticallycontrolledpulsatilereleasecapsule(PRC)ofmontelukastsodium(MKS)forthepreventionofepisodicattackofasthmain…

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孟鲁司特钠英文别名

：Cyclopropaneaceticacid,1-[[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-,sodiumsalt(1:1)
：MontelukastSodiuMHydrate
：Montelukastsodium
：{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinoléin-2-yl)éthényl]phényl}-3-[2-(1-hydroxy-1-méthyléthyl)phényl]propyl}sulfanyl)méthyl]cyclopropyl}acétatedesodium
：cyclopropaneaceticacid,1-[[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-,monosodiumsalt
：Sodium{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetate
：Natrium-{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chlorchinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetat
：[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]cyclopropaneaceticAcidMonosodiumSalt
：sodium{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetate
：sodium,2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetate
：Montelukastsodiumsalt
：Sodium{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)vinyl]phenyl}-3-[2-(2-hydroxy-2-propanyl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetate
：Sodium1-((((R)-m-((E)-2-(7-Chloro-2-quinolyl)vinyl)-a-(o-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenethyl)benzyl)thio)methyl)cyclopropaneacetate
：Montelukastmonosodiumsalt
：sodium{1-[({(1R)-1-{3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}acetate
：Singulair
：Montelukast(sodium)

孟鲁司特钠重点介绍

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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

MengLuSiTeNa

孟魯司特鈉