比立考达
比立考达
常用名：比立考达
CAS号：159997-94-1
英文名：Biricodar
中文别名：N/A
比立考达名称
中文名：比立考达
英文名：1,7-Di(3-pyridinyl)-4-heptanyl(2S)-1-[oxo(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]-2-piperidinecarboxylate
英文别名：更多
比立考达生物活性
描述：Biricodar(VX-710)是P-glycoprotein和MRP-1的调节剂;在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白研究领域>>癌症
体外研究：Biricodar显示出对抗P-糖蛋白(Pgp)和MRP-1的活性,并且还具有增加药物摄取和保留以及逆转由野生型BCRP(BCRPR482)介导的药物抗性的活性。在8226/Dox6细胞(Pgp)中,biricodar使米托蒽醌和柔红霉素摄取分别增加55％和100％,分别使它们的保留率增加100％和60％,并且它们的细胞毒性分别增加3.1倍和6.9倍。Biricodar还增加HL60/Adr(MRP-1)和8226/MR20细胞(BCRP(R482))的摄取,保留和细胞毒性,但对MCF7AdVP3000细胞(BCRP(R482T))几乎没有影响[1]。VX-710是非大环哌啶酸衍生物,其结合FK506受体蛋白。VX-710已被证明可以恢复多种耐药细胞的敏感性,包括骨髓瘤,黑色素瘤,癌和白血病[2]。Biricodar有效抑制[3H]叠氮平或[125I]碘芳基叠氮基-哌唑嗪对P-糖蛋白的光亲和标记,EC50值为0.75和0.55μM[3]。
细胞实验：为了研究悬浮细胞系中的细胞毒性，将细胞以10,000个细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板中的RPMI1640中，补充有10％FCS，2mML-谷氨酰胺，20单位/mL青霉素和20μg/mL链霉素。将药物添加至培养基中以达到0.3nM至10μM的最终浓度，具有半对数增量，具有和不具有最终浓度为2.5μM的biricodar。每孔培养基的最终体积为100μL。将细胞在37℃，5％CO2的空气中充分湿润的气氛中孵育96小时。通过WST-1比色测定评估细胞生长[1]。
参考文献：
[1].MindermanH,etal.VX-710(biricodar)increasesdrugretentionandenhanceschemosensitivityinresistantcellsoverexpressingP-glycoprotein,multidrugresistanceprotein,andbreastcancerresistanceprotein.ClinCancerRes.2004Mar1;10(5):1826-34.
[2].YanagisawaT,etal.BIRICODAR(VX-710;Incel):aneffectivechemosensitizerinneuroblastoma.BrJCancer.1999Jun;80(8):1190-6.
[3].GermannUA,etal.CellularandbiochemicalcharacterizationofVX-710asachemosensitizer:reversalofP-glycoprotein-mediatedmultidrugresistanceinvitro.AnticancerDrugs.1997Feb;8(2):125-40.
比立考达物理化学性质
密度：1.195g/cm3
沸点：752.1ºCat760mmHg
分子式：C34H41N3O7
分子量：603.70500
闪点：408.7ºC
精确质量：603.29400
PSA：117.15000
LogP：4.96170
蒸汽压：1.66E-22mmHgat25°C
折射率：1.565
储存条件：2-8℃
比立考达英文别名
：Biricodar
比立考达重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BiLiKaoDa
比立考達
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
