TGR-1202 Sulfate
TGR-1202 Sulfate
常用名：TGR-1202 Sulfate
CAS号：1532533-75-7
英文名：TGR-1202 Sulfate
中文别名：N/A
TGR-1202Sulfate名称
英文名：TGR-1202Sulfate
英文别名：更多
TGR-1202Sulfate生物活性
描述：硫酸乌马利西布是一种口服活性、强效和选择性双重PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2nM和6.0μM。硫酸翁巴利西对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。硫酸翁巴利西可用于血液系统恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>酪蛋白激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>酪蛋白激酶
靶点：
PI3Kδ:6.2(Kd)
CK1ϵ:180(Kd)
PI3Kγ:1400(Kd)
PI3Kα:>10000(Kd)
PI3Kβ:>10000(Kd)
体外研究：在100-300nM范围内,硫酸翁巴利西对人全血CD19细胞增殖的抑制达到最大值的一半[3]。在人类淋巴瘤和白血病细胞系中,硫酸翁巴利西(10nM-100μM)以浓度依赖性方式抑制Ser473处的磷酸化AKT[4]。硫酸翁巴利西(15-50μM)可有效抑制DLBCL细胞系LY7中c-Myc的表达,其独特的结构特征适用于靶向淋巴瘤细胞中的CK1ε[4]。
体内研究：在使用MOLT-4细胞系的NOD/SCID小鼠的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)皮下异种移植模型中,硫酸翁巴利西(150mg/kg,每日p.o.)在第25天显著缩小肿瘤[4]。
参考文献：
[1].MaharajK,etal.ThedualPI3Kδ/CK1εinhibitorumbralisibexhibitsuniqueimmunomodulatoryeffectsonCLLTcells.BloodAdv.2020Jul14;4(13):3072-3084.
[2].BurrisHA3rd,etal.Umbralisib,anovelPI3Kδandcaseinkinase-1εinhibitor,inrelapsedorrefractorychroniclymphocyticleukaemiaandlymphoma:anopen-label,phase1,dose-escalation,first-in-humanstudy.LancetOncol.2018Apr;19(4):486-496.
[3].SwaroopVakkalankaa,etal.InhibitionofPI3Kδkinasebyaselective,smallmoleculeinhibitorsuppressesB-cellproliferationandleukemiccellgrowth.
[4].DengC,etal.Silencingc-MyctranslationasatherapeuticstrategythroughtargetingPI3KδandCK1εinhematologicalmalignancies.Blood.2017Jan5;129(1):88-99.
TGR-1202Sulfate物理化学性质
熔点：125-127°C
分子式：C31H26F3N5O7S
分子量：669.62800
精确质量：669.15100
PSA：192.04000
LogP：7.67190
外观性状：白色固体
TGR-1202Sulfate英文别名
：(S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethyl)-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-onesulfate
TGR-1202 Sulfate重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
TGR-1202Sulfate
TGR-1202 Sulfate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
