AGN194204
AGN194204
常用名：AGN194204
CAS号：220619-73-8
英文名：AGN194204
中文别名：N/A
AGN194204名称
英文名：(2E,4E)-3-Methyl-5-[(1S,2S)-2-methyl-2-(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)cyclopropyl]-2,4-pentadienoicacid
AGN194204生物活性
描述：AGN194204(IRX4204)是一种具有口服活性的,选择性RXR激动剂,对RXRα,RXRβ和RXRγ的Kd值分别为0.4nM,3.6nM和3.8nM,EC50分别为0.2nM,0.8nM和0.08nM。AGN194204对RAR无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>RAR/RXR
靶点：
RXRα:0.4nM(Kd)
RXRβ:3.6nM(Kd)
RXRγ:3.8nM(Kd)
RXRα:0.2nM(EC50)
RXRβ:0.8nM(EC50)
RXRγ:0.08nM(EC50)
体外研究：AGN194204(NRX194204；0-100nm；24小时；E,原始细胞)治疗阻断了脂多糖和肿瘤坏死因子-α诱导RAW264.7巨噬细胞样细胞释放一氧化氮和白细胞介素6和降解IKBα的能力[1]。AGN194204(NRX194204；1μM；72小时；SK-BR-3人乳腺癌细胞)治疗诱导乳腺癌细胞凋亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：SK-BR-3人乳腺癌细胞浓度：1μM孵育时间：72h结果：诱导肺癌和乳腺癌细胞凋亡。WesternBlot分析[1]细胞株：E,原始细胞浓度：0nm、1nm、10nm和100nm孵育时间：24小时结果：阻断了脂多糖和肿瘤坏死因子-α诱导RAW264.7巨噬细胞样细胞释放一氧化氮和白细胞介素6及降解IKBα的能力。
体内研究：与对照组相比,AGN194204(NRX194204；30-60mg/kg；口服；每日；15周；雌性A/J小鼠)治疗显著减少了肺表面肿瘤的数量和大小,并使每次滑动的肿瘤总体积减少64%至81%。[1]。动物模型：雌性A/J小鼠,给予氨基甲酸乙烯酯[1]剂量：30mg/kg,60mg/kg,口服；每日；15周结果：与对照组相比,显著减少了肺表面肿瘤的数量和大小,每片肿瘤总体积减少64%-81%。
参考文献：
[1].LibyK,etal.Anewrexinoid,NRX194204,preventscarcinogenesisinboththelungandmammarygland.ClinCancerRes.2007Oct15;13(20):6237-43.
[2].VuligondaV,etal.EnantioselectivesynthesesofpotentretinoidXreceptorligands:differentialbiologicalactivitiesofindividualantipodes.JMedChem.2001Jul5;44(14):2298-303.
AGN194204物理化学性质
分子式：C24H32O2
分子量：352.51000
精确质量：352.24000
PSA：37.30000
LogP：5.90030
AGN194204重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
AGN194204
AGN194204
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
