BTSA1

BTSA1名称

英文名：BTSA1
英文别名：更多

BTSA1生物活性

描述：BTSA1是一种有效的,高亲和力和口服活性的BAX激活剂,IC50为250nM,EC50为144nM。BTSA1以高亲和力和特异性与N末端激活位点结合,并诱导BAX发生构象变化,从而导致BAX介导的细胞凋亡。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：

Bax:250nM(IC50)

Bax:144nM(EC50)

体外研究：BTSA1(5μM；6-24小时；人AML细胞株)治疗降低了所有AML细胞株的存活率,并在6小时内显示出大量的细胞死亡活性[1]。BTSA1(2.5-10μM；6h；NB4细胞)处理诱导BAX易位,与线粒体向胞质释放细胞色素c相一致。显著的BAX线粒体易位是以BTSA1的剂量依赖性方式诱导的[1]。BTSA1(0.15625-10μM；4-24小时；OCI-AML3细胞)诱导OCI-AML3细胞caspase-3/7激活。Caspase-3/7激活在4-24小时内被监测到,最大Caspase-3/7激活在4小时内被检测到[1]。细胞活力测定：细胞株：人AML细胞株：浓度：5μM孵育时间：6小时、12小时、24小时结果：所有AML细胞株活力降低。6小时内出现大量细胞死亡活动。WesternBlot分析[1]细胞株：NB4细胞浓度：2.5μM,5μM,10μM孵育时间：6h结果：BAX线粒体明显易位,呈剂量依赖性。凋亡分析[1]细胞系：OCI-AML3细胞浓度：0.15625μM、0.3125μM、0.625μM、1.25μM、2.5μM、5μM、10μM孵育时间：4小时、6小时、8小时、12小时、24小时。结果：诱导OCI-AML3细胞caspase-3/7的剂量依赖性激活。Caspase-3/7在4-24小时内被检测到激活,在4小时内检测到最大的Caspase-3/7激活。
体内研究：BTSA1(10mg/kg；腹腔注射；每两天一次；NOD-SCIDIL2Rγ零(NSG)小鼠)治疗与载体治疗小鼠相比显著提高生存率。BTSA1治疗可显著抑制白血病生长[1]。动物模型：6-8周龄NOD-SCID-IL2Rγ零(NSG)小鼠,THP-1细胞[1]剂量：10mg/kg,腹腔注射,每两天一次,结果：与载体处理小鼠相比,存活率显著提高。
参考文献：

[1].ReynaDE,etal.DirectActivationofBAXbyBTSA1OvercomesApoptosisResistanceinAcuteMyeloidLeukemia.CancerCell.2017Oct9;32(4):490-505.e10.

BTSA1物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：625.2±48.0°Cat760mmHg
分子式：C21H14N6OS2
分子量：430.505
闪点：331.9±29.6°C
精确质量：430.067047
LogP：3.68
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.791
储存条件：-20℃

BTSA1英文别名

：(4Z)-5-Phenyl-2-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)-4-(1,3-thiazol-2-ylhydrazono)-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one
：1H-Pyrazole-4,5-dione,3-phenyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-,4-[2-(2-thiazolyl)hydrazone],(4Z)-

BTSA1重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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