(1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸

名称

中文名：(1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸
英文名：[3H]-Eglumetad
英文别名：更多

生物活性

描述：LY354740是一种有效,选择性的groupII(mGlu2/3)receptor激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的IC50分别为5和24nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
体外研究：LY354740下调斑点1014,1822(缺氧上调蛋白1),4513(蛋白质二硫键异构酶3的同种型),6204,6312,7306(26S蛋白酶体非ATP酶调节亚基7)和蛋白质斑点1013和6005(destrin),并上调小鼠皮质神经元中的斑点6507(collapsinresponsemediatorprotein1)[2]。
体内研究：LY354740(15或30mg/kg,ip)对Gria1-/-或WT小鼠的空间工作记忆性能没有影响,并且它对Gria1中的短试验间隔的奖励交替测试没有影响-/-和WT小鼠浓度为30mg/kg。LY354740(15或30mg/kg,ip)可降低野生型和Gria1-/-小鼠的自发运动活性[1]。LY354740(15mg/kg,ip)在初始GluA1-KO和预处理的GluA1-KO雄性中预防新奇诱导的过度运动,但在雌性中则没有。LY354740(15mg/kg,ip)显着降低GluA1-KO雄性的c-Fos表达增加至WT雄性的水平,但雌性则不然[3]。LY354740(10mg/kg,ip)减弱了固定应激诱导的大鼠mPFC中BDNFmRNA表达的增加[4]。
动物实验：小鼠[1]在实验1A中，野生型（雌性：N=6;雄性：N=5）和Gria1-/-小鼠（雌性：N=7;雄性：N=8）首先接受30次无毒试验测试（每天五次试验，持续6天）。然后在注射LY354740（15mg/kg）或载体后，在奖励交替时测试每只动物。注射后，将动物放回家笼中30分钟，然后开始行为测试。每只动物在T迷宫中进行10次奖励交替试验。对于完整的试验，小鼠最多给予120秒。在第一轮药物测试后至少24小时，在没有任何药物治疗的情况下重新测试动物，以确保药物没有长期作用，并且小鼠保持高水平的交替表现。在重新测试后24小时，小鼠再接受10次奖励交替测试的试验，但现在处于以前没有接受的药物条件下。在给定小鼠数量的情况下，尽可能在基因型和性别内平衡药物暴露的顺序。在所有阶段，动物交替进行的试验次数，以及从样品运行的起始臂到食物井的时间（样品潜伏期），以及从起始臂到制作所需的时间记录选择运行（选择延迟）的选择。延迟由实验者使用秒表测量。在整个测试过程中，实验者对动物的基因型和药物分配视而不见。在实验1B中，单独的雄性野生型（N=7）和Gria1-/-小鼠组（N=7）与实验1A相同，但现在它们接受载体或更高剂量的LY354740（30mg/公斤）。随后，在实验1C中，为了研究增加的主动干扰的潜在影响，使用相同的药物剂量（30mg/kg）在相同的小鼠中重复实验1B中使用的程序，但是现在使用改进的测试方案，其中试验之间的间隔减少到20秒。大鼠[4]进行了两次实验。第一个实验比较了LY354740（10mg/kg，ip，中和至pH~7.4）或载体（0.9％盐水中和至pH~7.4）对留在家中笼中的大鼠或暴露于2h固定化的大鼠的影响。塑料锥体中的应力（n=7，笼控制/载体;n=7，笼控制/LY354740;n=6，应力/载体;n=6，应力/LY354740）。第二个实验将暴露于2小时固定应激期的大鼠中的两个较低LY354740剂量（1和3mg/kg，ip）或载体比较给在其家笼中用载体处理的大鼠（对于所有组n=4）。所有动物在放入塑料锥体之前15分钟注射LY354740或载体，开口端牢固关闭。将所有固定的大鼠置于有机玻璃室中，底部放置动物垫料;带到动物群外的一个安静的房间;并立即放入塑料锥体中。放入塑料容器中两小时后，将大鼠断头。取出脑并在干冰上冷冻，并储存在-80℃。
参考文献：

[1].BoernerT,etal.ThegroupIImetabotropicglutamatereceptoragonistLY354740andtheD2receptorantagonisthaloperidolreducelocomotorhyperactivitybutfailtorescuespatialworkingmemoryinGluA1knockoutmice.EurJNeurosci.2017Apr;45(7):912-

[2].OrlandoR,etal.LevelsoftheRabGDPdissociationinhibitor(GDI)arealteredintheprenatalrestrainstressmousemodelofschizophreniaandaredifferentiallyregulatedbythemGlu2/3receptoragonists,LY379268andLY354740.Neuropharmacology.2014

[3].ProcacciniC,etal.Reversalofnovelty-inducedhyperlocomotionandhippocampalc-FosexpressioninGluA1knockoutmalemicebythemGluR2/3agonistLY354740.Neuroscience.2013Oct10;250:189-200

[4].LeeY,etal.ThemGlu2/3receptoragonistLY354740suppressesimmobilizationstress-inducedincreaseinratprefrontalcorticalBDNFmRNAexpression.NeurosciLett.2006May8;398(3):328-32.

物理化学性质

密度：1.569
沸点：376.4ºCat760mmHg
分子式：C8H11NO4
分子量：185.17700
精确质量：185.06900
PSA：100.62000
LogP：0.20940
蒸汽压：1.06E-06mmHgat25°C
折射率：1.619
储存条件：-20°C，密闭，干燥

合成线路

英文别名

：Eglumegad
：MK212hydrochloride
：Eglumetad
：LY354740

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

(1S,2S,5R,6S)-2-AnJiErHuan[3.1.0]JiWan-2,6-ErSuoSuan

(1S,2S,5R,6S)-2-氨基二環[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸