JTS-653
JTS-653
常用名：JTS-653
CAS号：942614-99-5
英文名：Jts-653
中文别名：N/A
JTS-653名称
英文名：JTS-653
JTS-653生物活性
描述：JTS-653是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸1(TRPV1)拮抗剂。JTS-653可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛[1]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
TRPV1
体外研究：JTS-653分别以0.320和0.347nm的IC50s抑制质子诱导的人和大鼠TRPV1活化[1]。JTS-653阻断大鼠TRPV1的热诱导内向电流,IC50为1.4nm[1]。在竞争实验中,JTS-653以浓度相关的方式取代与人和大鼠TRPV1结合的[3H]RTX,Ki值分别为11.44和4.40nm[1]。JTS653分别以0.236和0.247nm的IC50s抑制30nM辣椒素诱导的人和大鼠TRPV1的激活[1]。
体内研究：JTS-653可显著防止辣椒素诱导的机械性痛觉过敏,并在0.3mg/kgp.o.时减弱角叉菜胶诱导的机械性痛觉过敏。JTS-653在0.1mg/kgp.o.时显著减轻角叉菜胶诱导的热痛觉过敏,在0.3mg/kgp.o.时完全逆转,而不影响卡拉胶处理的爪子。JTS-653在0.3mg/kgp.o.下显示体温的短暂升高[1]。JTS-653减轻大鼠和小鼠对非甾体抗炎药难以耐受的慢性疼痛,包括疱疹后疼痛。JTS-653(0.3,1,3mg/kg)呈剂量相关效应,在0.3mg/kg或以上具有统计学意义[2]。动物模型：5～6周龄雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：0.3,1,3mg/kg给药：0.5h、2h、8h、25h结果：0.3mg/kg剂量组大鼠L5脊神经结扎模型的机械痛敏反应部分减轻。给药后0.5、2、8h,同侧足爪离断阈值(PWT)升高,给药后25h其作用消失。给药后2h达1mg/kg,药效最强。
参考文献：
[1].YoshihiroKitagawa,etal.Pharmacologicalcharacterizationof(3S)-3-(hydroxymethyl)-4-(5-methylpyridin-2-yl)-N-[6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazine-8-carboxamide(JTS-653),anoveltransientreceptorpotentialvanilloid1antagonist.JPharmacolExpTher.2012Aug;342(2):520-8.
[2].YoshihiroKitagawa,etal.OrallyadministeredselectiveTRPV1antagonist,JTS-653,attenuateschronicpainrefractorytonon-steroidalanti-inflammatorydrugsinratsandmiceincludingpost-herpeticpain.JPharmacolSci.2013;122(2):128-37.
JTS-653物理化学性质
分子式：C23H21F3N4O4
分子量：474.43
JTS-653重点介绍
【JTS-653】凯途网JTS-653CAS号：942614-99-5，JTS-653MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询JTS-653。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
JTS-653
JTS-653
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
