CGP-53153
CGP-53153
常用名：CGP-53153
CAS号：149281-19-6
英文名：CGP-53153
中文别名：N/A
CGP-53153名称
中文名：CGP-53153
英文名：N-(2-cyano-2-propyl)-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
英文别名：更多
CGP-53153生物活性
描述：CGP-53153是甾体类的5alphareductase抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的IC50值分别为36nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5alpha还原酶研究领域>>内分泌
靶点：
IC50:36nM(rat5alphareductase),262nM(human5alphareductase)[1]
体外研究：与参考化合物非那甾胺(IC50=11nM)相比,CGP-53153竞争性抑制前列腺中的大鼠微粒体5α还原酶,IC50为36nM。与人5α还原酶相比,CGP53153在抑制大鼠方面的效力约为1个数量级,IC50值分别为36和262nM
体内研究：CGP-53153可以在0.01mg/kg的口服剂量下显着降低T-丙酸盐介导的前列腺生长。CGP-53153分别使3和10mg/kg的前列腺重量显着减少31％和37％。用CGP-53153治疗12周使个体狗的前列腺体积减少超过70％。CGP-53153[1]不会影响体重和任何测试器官的重量。
动物实验：大鼠：在研究开始时体重160-180g的成年雄性大鼠每天口服一次，连续14天，增加剂量的CGP-53153（1,3和10mg/kg）或10mg/kg非那甾胺在20％的HCD中。对照大鼠给予20％HCD。在最后一次施用后4小时的第14个处理日，将动物随机化并迅速杀死。将躯干血液收集在聚苯乙烯管中，并通过离心获得的血清在-20℃下储存，以便在稍后测定激素（T，DHT和大鼠-LH）。断头后，切除下列器官并在去除粘附的脂肪和结缔组织后称重：腹侧前列腺，精囊，肛提肌和球海绵体肌，睾丸，垂体，肾上腺，甲状腺，胸腺和肝[1]。
参考文献：
[1].HäuslerA,etal.CGP-53153:anewpotentinhibitorof5alpha-reductase.JSteroidBiochemMolBiol.1996Feb;57(3-4):187-95.
CGP-53153物理化学性质
分子式：C23H33N3O2
分子量：383.52700
精确质量：383.25700
PSA：81.99000
LogP：4.03788
储存条件：2-8℃
CGP-53153英文别名
：CGP-53153
CGP-53153重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
CGP-53153
CGP-53153
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
