ONO-8430506
ONO-8430506
常用名：ONO-8430506
CAS号：1354805-08-5
英文名：ONO-8430506
中文别名：N/A
ONO-8430506名称
英文名：ONO-8430506
ONO-8430506生物活性
描述：ONO-8430506是一种口服生物利用度高且有效的自体毒素(ATX)/ENPP2抑制剂,其IC90为100nM,用于小鼠血浆中的ATX活性[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)
体外研究：Autotaxin,也称为外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶2(ENPP2),是一种具有溶血磷脂酶D活性的分泌酶。ONO-8430506的IC50用于 在使用合成荧光底物(FS-3)的分析中,重组人ATX/ENPP2的溶血磷脂酶D(LysoPLD)活性为5.1nM,在使用天然底物(16:0-LPC)的分析中,为4.5nM[2]。ONO-8430506显示出对溶血磷脂酸(LPA)形成的有效抑制,重组和血浆衍生的来自不同动物物种的ATX/ENPP2的IC50约为10nM[2]。
体内研究：ONO-8430506(10mg/kg/天；灌胃；持续21天)减缓初始肿瘤生长并限制肺转移[1]。在同基因原位小鼠模型中,ONO-8430506可将乳腺肿瘤生长的初始阶段和随后的肺转移降低约60%[1]。ONO-8430506(口服；30mg/kg)具有良好的药代动力学,并持续抑制大鼠血浆溶血磷脂酸的形成[2]。ONO-8430506(30或100mg/kg)在乳腺癌模型中增强紫杉醇的抗肿瘤作用[3]。口服给药(大鼠1、狗1和猴子1mg/kg)后,ONO-8430506表现出中等的口服生物利用度(大鼠51.6%、狗71.1%和猴子30.8%)和Cmax(大鼠261、狗1670和猴子63ng/mL)[3]。由于低血浆清除率(分别为8.2、4.7和5.8mL/min/kg)加上静脉注射(大鼠0.3、狗0.3和猴子0.3mg/kg)后的大量分布(分别为1474、1863和2275mL/kg),ONO-8430506显示出终末消除半衰期(大鼠3.4、狗8.9和猴子7.9h)[3]。动物模型：雌性BALB/c小鼠,8-10周龄(BALB/cAnNCrl)[1]剂量：10mg/kg给药：每天灌胃21天；10μL/g结果：在第13天,ONO-8430506治疗组小鼠的肿瘤生长赶上溶媒组；此后,原发性肿瘤大小与载体治疗的小鼠没有显著差异。然而,使用ONO-8430506治疗后,第21天肺部转移性结节的数量减少了约60%。
参考文献：
[1].MatthewGKBenesch,etal.Inhibitionofautotaxindelaysbreasttumorgrowthandlungmetastasisinmice.FASEBJ.2014Jun;28(6):2655-66.
[2].HiroshiSaga,etal.Anovelhighlypotentautotaxin/ENPP2inhibitorproducesprolongeddecreasesinplasmalysophosphatidicacidformationinvivoandregulatesurethraltension.PLoSOne.2014Apr18;9(4):e93230.
[3].YuzoIwaki,etal.ONO-8430506:ANovelAutotaxinInhibitorThatEnhancestheAntitumorEffectofPaclitaxelinaBreastCancerModel.ACSMedChemLett.2020May14;11(6):1335-1341.
ONO-8430506物理化学性质
分子式：C27H28FN3O3
分子量：461.53
ONO-8430506重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
ONO-8430506
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
