Futibatinib
Futibatinib
常用名：Futibatinib
CAS号：1448169-71-8
英文名：Futibatinib
中文别名：N/A
Futibatinib名称
中文名：TAS-120
英文名：TAS-120
英文别名：更多
Futibatinib生物活性
描述：TAS-120是一种新颖的,有效的,选择性的FGFR抑制剂,具有抗肿瘤的功效。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
FGFR
体内研究：TAS-120(3,30,100mg/kg/天,po)在小鼠中发挥抗肿瘤作用。TAS-120通过间隔给药显示抗肿瘤作用,例如每隔一天给药间歇给药和每周给药2次,并减少持续升高和体重抑制血磷水平,并且每日给药时服用抗肿瘤剂[1]。
激酶实验：在化合物的抑制活性测量中，首先将其与测试化合物二甲基亚砜（DMSO）一样连续稀释至最终浓度的20倍。然后，反应缓冲液（15mMTris-HClpH7.5,0.01％Tween-20,2mMDTT）纯化人FGFR2蛋白，FL-肽22（终浓度1.5μM），氯化镁（终浓度5mM），ATP（最终浓度为最终浓度并与激酶反应在25℃下加入5％孵育120分钟）75μM）和测试化合物在DMSO中（DMSO。稀释的EDTA（终浓度30mM）是激酶反应最后，LabChip（TM）3000系统（激发波长为488nm，检测波长为530nm）通过测量每种磷酸化肽和非磷酸化肽的量来分离磷，并从中确定磷的比例来确定氧化反应量定义为能够抑制磷酸化反应的化合物浓度50％IC50值（nM）。
细胞实验：过表达FGFR的人胃癌细胞系OCUM-2MD3细胞，含有10％胎牛血清（FBS）的Dulbecco’s改良Eagle培养基（DMEM），常规传代，细胞密度不超过80％。为了开始测试细胞抑制活性，将OCUM-2MD3细胞悬浮在上述DMEM培养基中，在96孔平底板的每个孔中接种每孔细胞数为3,000后，将其培养至在含有5％二氧化碳气体的培养箱中于37℃下一天。第二天，将其稀释至测试化合物在DMSO中的最终浓度浓度的100倍。用DMSO溶液稀释后，用于培养试验化合物，在0.5％细胞培养板的每个孔中加入DMSO的最终浓度，培养含有它的5％二氧化碳气体培养箱培养72在37°C下小时。使用细胞计数试剂盒-8培养添加试验化合物的时间和72小时后的细胞数的测量根据推荐的方案DojindoLaboratories进行。在37℃下，在含有5％碳酸气体的培养箱中，添加含有各试板的试剂盒，进行规定时间的显色反应。在反应完成后，使用酶标仪并在450nm的波长下测量吸光度。根据下式计算生长抑制率，测定50％抑制的试验化合物浓度（GI50（nM））。
动物实验：将其在试验例7大鼠中以间歇给药方案移植到抗肿瘤效果的人胃癌株（OCUM-2MD3）的右胸中，对老的6周龄雄性裸鼠进行移植。肿瘤植入后测量肿瘤长轴（mm）和短轴（mm），肿瘤体积：计算（肿瘤体积电视）后，将每组中小鼠平均电视分配为相等，即天数进行分组（n=5）是第0天.TAS-1203mg/kg/天，30mg/kg/天，制备成100mg/kg/天，3mg/kg/天是每日口服给药，每隔一天口服30mg/kg/天，100mg/kg/天从第1天口服2次/周，评估期为14天，最终评估日期为是第15天。
参考文献：
[1].HiroakiOCHIIWA,etal.Antitumordrugforintermittentadministrationoffgfrinhibitor.WO2015008839A1.
Futibatinib物理化学性质
密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：244.0±0.0°Cat760mmHg
分子式：C22H22N6O3
分子量：418.45
闪点：87.5±21.3°C
LogP：2.39
外观性状：白色到黄色固体
蒸汽压：0.0±0.4mmHgat25°C
折射率：1.490
储存条件：2-8℃
Futibatinib英文别名
：4B93MGE4AL
：Benzene,1,3-dimethoxy-5-methyl-
：1,3-Dimethoxy-5-methylbenzene
：MFCD00015435
：EINECS224-048-9
Futibatinib重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Futibatinib
Futibatinib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
