Sovleplenib
Sovleplenib
常用名：Sovleplenib
CAS号：1415792-84-5
英文名：Sovleplenib
中文别名：N/A
Sovleplenib名称
英文名：HMPL-523
英文别名：更多
Sovleplenib生物活性
描述：索夫列尼(HMPL-523)是一种高效、口服和选择性的SYK抑制剂,IC50为25nM。抗肿瘤活性。索夫列尼可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK
靶点：
SYK[1]
体外研究：Sovleplenib(HMPL-523)分别以0.025、0.063、0.390、0.921、3.214和3.969μM的IC50抑制SYK、FLT3、KDR、LYN、FGFR2和AURA[1]。Sovleplenib(HMPL-523)阻断人外套膜细胞系REC-1和人浆细胞系ARH-7777中Syk下游蛋白BLNK的磷酸化,IC50分别为0.105μM和0.173μM[2]。Sovleplenib还抑制Ba/F3-Tel-Syk的细胞活力,IC50为0.033μM[2]。索夫列尼还增加了REC-1细胞的凋亡率[2]。Sovleplenib与其他药物(如BTK抑制剂、PI3Kδ抑制剂和Bcl2家族抑制剂)联合使用,在杀死人类弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)方面显示出协同作用[2]。
体内研究：Sovleplenib(HMPL-523)在体内显示出抗肿瘤活性。索夫列尼(100mg/kg)抑制REC-1皮下异种移植模型中的肿瘤生长[1]。在Syk依赖性异种移植模型中,索来普利尼(HMPL-523；100mg/kg；每日口服)在B细胞淋巴瘤REC-1(TGI:59%)中显示出强大的抗肿瘤活性[2]。动物模型：皮下植入REC-1细胞或静脉注射BA/F3细胞或BA/F3TEL-SYK细胞的Balb/c裸鼠[1]剂量：10和100mg/kg给药：qd。；8天结果：在100mg/kg的REC-1皮下异种移植模型中抑制肿瘤生长。
参考文献：
[1].SuWG,etal.PreparationofpyridopyrazinederivativesforuseasSykinhibitors.WO2012167733A1.
[2].NaYang,etal.HMPL-523,aNovelSYKInhibitorShowedAnti-TumorActivitiesInVitroandInVivo.Blood(2016)128(22):3970.
Sovleplenib物理化学性质
密度：1.37±0.1g/cm3
沸点：701.3±70.0°C
分子式：C24H30N6O3S
分子量：482.5984
Sovleplenib英文别名
：(S)-7-(4-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)phenyl)-N-(morpholin-2-ylmethyl)pyrido[3,4-b]pyrazin-5-amine
Sovleplenib重点介绍
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Sovleplenib
Sovleplenib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
