高车前苷
高车前苷
常用名:高车前苷
CAS号:17680-84-1
英文名:Homoplantaginin
中文别名:N/A
高车前苷名称
中文名:高车前苷
英文名:5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
英文别名:更多
高车前苷生物活性
描述:Homoplantaginin是来自中药Salviaplebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>炎症/免疫
靶点:
TNF-α
p65
体外研究:同型半胱氨酸蛋白酶显示DPPH自由基还原水平的IC50为0.35μg/mL。在暴露于H2O2的人肝细胞HL-7702细胞中,添加0.1-100μg/mL的高效尿激酶可显着降低乳酸脱氢酶的渗漏,并增加上清液中的谷胱甘肽,谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶[1]。同型半胱氨酸(0.1,1,10μM)剂量依赖性地降低由棕榈酸(100μM)诱发的toll样受体-4的表达。Homoplantaginin通过抑制活性氧物种敏感的硫氧还蛋白相互作用蛋白,NLRP3和caspase-1来紧密控制棕榈酸诱导的活性氧物质,以防止核苷酸结合域样受体3(NLRP3)炎性体激活[2]。在人脐静脉内皮细胞上预处理高泛素可显着抑制棕榈酸诱导的TNF-α和IL-6mRNA表达,以及IKKβ和NF-κBp65磷酸化。Homoplantaginin显着调节IRS-1的Ser/Thr磷酸化,改善Akt和内皮型一氧化氮合酶的磷酸化,并在胰岛素存在下增加NO产生[3]。
体内研究:同型半胱氨酸(25-100mg/kg)显着降低血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶的增加,降低TNF-α和IL-1的水平。同样的处理也会降低硫代巴比妥酸反应物质的含量,提高肝匀浆中GSH,GSH-Px和SOD的含量[1]。同型半胱氨酸被迅速吸收(Tmax=16.00±8.94min),达到平均Cmax在0.77和1.27nmol/mL之间。绝对口服生物利用度计算仅为0.75%。
细胞实验:使用MTT测定法测定培养细胞的活力。将人脐静脉内皮细胞暴露于各种浓度的高丙酸激酶(0.1,1,3,10,30,100μM)48小时。随后,将20μLMTT(5mg/mL)加入到每个孔中,在37℃下另外加热4小时。除去上清液,加入DMSO以溶解甲crystals晶体。在540nm处测量光学吸光度[3]。
动物实验:大鼠:将Homoplantaginin溶于由DMSO,PEG400,乙醇和生理盐水(2:2:3:3,v/v/v/v)组成的溶液中,浓度为10mg/mL。将大鼠随机分成三组,分别口服(150mg/kg),尾静脉注射(15mg/kg)和腹膜内注射(15mg/kg)。在给药后5,10,20,30,45,60,90,120和180分钟从眶后丛收集血液样品(约0.5mL)到肝素化微管中。通过以10,000rpm离心血液样品分离血浆样品[4]。小鼠:将Homoplantaginin溶解在5%淀粉中。在实验期间,分别以25,50,100mg/kg/d的剂量通过胃插管口服施用同源泛素。注射LPS8小时后,用乙醚麻醉小鼠,通过下静脉放血收集血液样品。取出肝脏并用福尔马林固定进行组织学分析[1]。
参考文献:
[1].QuXJ,etal.ProtectiveeffectsofSalviaplebeiacompoundhomoplantagininonhepatocyteinjury.FoodChemToxicol.2009Jul;47(7):1710-5.
[2].HeB,etal.HomoplantagininInhibitsPalmiticAcid-inducedEndothelialCellsInflammationbySuppressingTLR4andNLRP3Inflammasome.JCardiovascPharmacol.2016Jan;67(1):93-101.
[3].WuF,etal.Homoplantagininmodulatesinsulinsensitivityinendothelialcellsbyinhibitinginflammation.BiolPharmBull.2012;35(7):1171-7.
[4].CongY,etal.Pharmacokineticsofhomoplantaginininratsfollowingintravenous,peritonealinjectionandoraladministration.JPharmBiomedAnal.2016Sep10;129:405-9.
高车前苷物理化学性质
密度:1.6±0.1g/cm3
沸点:798.1±60.0°Cat760mmHg
熔点:256-258℃
分子式:C22H22O11
分子量:462.404
闪点:279.7±26.4°C
精确质量:462.116211
PSA:179.28000
LogP:-0.97
蒸汽压:0.0±3.0mmHgat25°C
折射率:1.695
储存条件:-20°C
高车前苷上下游产品
高车前苷上游产品0
高车前苷下游产品2
CAS号2280-44-6
D-glucopyranoseCAS号1447-88-7
高车前素
高车前苷英文别名
:hispidulin-7-glucoside
:4H-1-Benzopyran-4-one,7-(β-D-glucopyranosyloxy)-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-
:5-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-4-oxo-4H-chromen-7-ylβ-D-glucopyranoside
:HISPIDULOSIDE
:Hispidulin7-O-glucoside
:Homoplantaginin
高车前苷重点介绍
【高车前苷】凯途网高车前苷CAS号:17680-84-1,高车前苷MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询高车前苷。
糖也称为碳水化合物,由碳(C),氢(H)和氧(O)原子组成,通常具有经验式Cm(H2O)n。糖类分为四个化学基团:单糖,二糖,低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量(例如淀粉和糖原)和作为结构组分。
GaoCheQianGan
高車前苷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: