PF-04577806
PF-04577806
常用名：PF-04577806
CAS号：1072100-81-2
英文名：PF-04577806
中文别名：N/A
PF-04577806名称
英文名：PF-04577806
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PF-04577806生物活性
描述：PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>代谢疾病信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
靶点：
PKCα:2.4nM(IC50)
PKCβI:8.1nM(IC50)
PKCβII:6.9nM(IC50)
PKCγ:45.9nM(IC50)
PKCδ:586nM(IC50)
PKCθ:29.5nM(IC50)
PKCε:522nM(IC50)
体外研究：PF-04577806(0.001-10μM；10分钟)抑制糖尿病大鼠视网膜裂解物中的PKC活性,IC50为0.18μM[1]。PF-04577806(0.12-10μM；预处理60分钟)抑制佛波酯醋酸盐刺激的Jurkat细胞ERK1/2磷酸化,IC50为0.28μM[1]。PF-04577806(0.001-10μM；预处理1h)抑制HEK293细胞中SHP2的磷酸化,IC50为5.8nm。PF-04577806浓度依赖性地抑制佛波酯醋酸盐刺激的HEK293细胞释放白细胞介素8,IC50为0.12μM[1]。PF-04577806(1μM；48h)对人脐静脉内皮细胞显示低细胞毒性,剩余细胞活力为100.5%存活率[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：JurkatT细胞浓度：0,0.12,0.37,1.11,3.33,10.0μM培养时间：预处理1小时结果：磷酸化ERK1/2呈剂量依赖性下降,但总ERK1/2无下降。
参考文献：
[1].GrantS,et,al.DiscoveryofanovelclassoftargetedkinaseinhibitorsthatblocksproteinkinaseCsignalingandamelioratesretinalvascularleakageinadiabeticratmodel.EurJPharmacol.2010Feb10;627(1-3):16-25.
PF-04577806物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：613.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C26H37N7O3
分子量：495.62
闪点：324.8±31.5°C
精确质量：495.295776
LogP：2.02
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.602
PF-04577806英文别名
：N-(5-{[(2S,5R)-2,5-Dimethyl-4-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-6,6-dimethyl-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-2-pyridinecarboxamide
：PF-04577806
：2-Pyridinecarboxamide,N-[5-[[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethylpyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-
PF-04577806重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
PF-04577806
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
