逆转素

逆转素名称

中文名：逆转素
英文名：reversine
英文别名：更多

逆转素生物活性

描述：Reversine是一种ATP-竞争性的Aurorakinase抑制剂,作用于AuroraA,AuroraB和AuroraC,IC50分别为400,500和400nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶信号通路>>表观遗传学>>极光激酶研究领域>>癌症
靶点：

AuroraA:400nM(IC50)

AuroraB:500nM(IC50)

AuroraC:400nM(IC50)

体外研究：Reversine是一种新型Aurora激酶抑制剂,可抑制人急性髓系白血病细胞的集落形成。Reversine是AuroraA和B的有效抑制剂,也是AuroraC激酶的抑制剂。极光A和B活性被80％抑制,极光激酶C被抑制55％,已经浓度为0.5μM,而对其他激酶没有观察到抑制或仅有适度的抑制。在第二轮实验中,Reversine的IC50在Aurora激酶A上测定为400nM,而Aurora激酶B和CIC50分别为500和400nM。在MEK1上测定的IC50>1.5μM,肌肉肌球蛋白(非肌肉肌球蛋白II的类似物)的IC50为350nM[1]。
体内研究：Reversine和阿司匹林的组合可以更有效地诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。为了评估该组合的抗肿瘤效果,通过皮下注射建立异种移植裸鼠模型。接种宫颈癌细胞的小鼠在肿瘤接种后约16天损失了其初始体重的约10％。然而,在组合组中,肿瘤生长(肿瘤重量)减少并且小鼠存活时间更长[2]。
细胞实验：将HCT116和HL60细胞与5μmol/LReversine或0.01％DMSO一起温育。收获细胞并在70％乙醇中固定过夜。用PBS双洗后，用细胞周期染色试剂PBS，0.1％TritonX-100,200μg/mL无DNA酶RNase和25μg/mL碘化丙啶标记细胞，并在室温下在黑暗中孵育30分钟。。使用FACSCalibur分析DNA含量。使用ATPlite1step评估不同肿瘤细胞系的细胞活力。简言之，在新月体积的Reversine存在下，将每孔2×104个细胞接种在96孔板中。72小时后，回收平板并向每个孔中加入100μLATPlite溶液。将板在700rpm下振荡2分钟并使用EnVisionMultilabel读板仪测量发光。每个样品一式三份进行分析[1]。
动物实验：小鼠[2]使用雌性无胸腺6-8周龄BALB/c裸鼠。皮下注射U14细胞悬浮液（100μLRPMI-1640培养基中的5×106个细胞）。发展宫颈肿瘤的目的是产生用于药物治疗的组织学完整肿瘤。当肿瘤直径达到约1cm时，每3天通过腹腔注射给予Reversine，阿司匹林或其组合，将这些小鼠中的25只随机分配到以下五组中的一组：（a）用小鼠治疗的小鼠RPMI-1640培养基，（b）用DMSO处理的小鼠，（c）用Reversine（10mg/kg）处理的小鼠，（d）用阿司匹林（1μg/kg）处理的小鼠和（e）用Reversine处理的小鼠和阿司匹林组合。每周三次测量接种部位的体重和肿瘤大小。从两个直径每3天测量肿瘤大小，使用公式L×S2/2（L作为最长直径，S作为最短直径）估计肿瘤体积。
参考文献：

[1].D’AliseAM,etal.Reversine,anovelAurorakinasesinhibitor,inhibitscolonyformationofhumanacutemyeloidleukemiacells.MolCancerTher.2008May;7(5):1140-9.

[2].QinHX,etal.Synergisticantitumoractivityofreversinecombinedwithaspirinincervicalcarcinomainvitroandinvivo.Cytotechnology.2013Aug;65(4):643-53.

逆转素物理化学性质

密度：1.343±0.06g/cm3
沸点：736.4±70.0°Cat760mmHg
熔点：305ºC(decomp)
分子式：C21H27N7O
分子量：393.485
闪点：399.2±35.7°C
精确质量：393.227722
PSA：90.99000
LogP：1.23
外观性状：solid
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.712
储存条件：2-8°C
水溶解性：Insuluble(3.7E-4g/L)(25ºC)

逆转素安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3

逆转素文献3

更多文献：Nek2AdestructionmarksAPC/Cactivationattheprophase-to-prometaphasetransitionbyspindle-checkpoint-restrictedCdc20.

J.CellSci.128(8),1639-53,(2015)

Nek2isoformA(Nek2A)isapresumedsubstrateoftheanaphase-promotingcomplex/cyclosomecontainingCdc20(APC/C(Cdc20)).Nek2A,likecyclinA,isdegradedinmitosiswhilethespindlecheckpointis…

：
：FeedbackregulationbetweenatypicalE2FsandAPC/CCdh1coordinatescellcycleprogression.

EMBORep.17,414-27,(2016)

E2Ftranscriptionfactorscontroltheoscillatingexpressionpatternofmultipletargetgenesduringthecellcycle.ActivatorE2Fs,E2F1-3,induceanupswingofE2Ftargets,whichisessentialforth…

：
：DefectivesisterchromatidcohesionissyntheticallylethalwithimpairedAPC/Cfunction.

Nat.Commun.6,8399,(2015)

Warsawbreakagesyndrome(WABS)iscausedbydefectiveDDX11,aDNAhelicasethatisessentialforchromatidcohesion.Here,apairedgenome-widesiRNAscreeninpatient-derivedcelllinesrevealstha…

：

逆转素英文别名

：N-cyclohexyl-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]-1H-purine-2,6-diamine
：2vgo
：1H-purine-2,6-diamine,N-cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
：2-(4-morpholinoanilino)-6-cyclohexylaminopurine
：6-N-cyclohexyl-2-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-purine-2,6-diamine
：Reversine
：9H-Purine-2,6-diamine,N-cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
：N-Cyclohexyl-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3H-purine-2,6-diamine

逆转素重点介绍

【逆转素】凯途网逆转素CAS号：656820-32-5，逆转素MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询逆转素。

蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。

NiZhuaiSu

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