福司氟康唑
福司氟康唑
常用名：福司氟康唑
CAS号：194798-83-9
英文名：Fosfluconazole
中文别名：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-二(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)丙基二氢磷酸酯|福司氟康唑
福司氟康唑名称
中文名：磷康唑
英文名：[2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis(1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-yl]dihydrogenphosphate
中文别名：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-二(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)丙基二氢磷酸酯|福司氟康唑
英文别名：更多
福司氟康唑生物活性
描述：Fosfluconazole是Fluconazole的前药,广泛用作抗真菌剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>真菌研究领域>>感染
靶点：
Antifungal[1]
体外研究：为了研究在Caco-2单层中的极化生物转化和磷酸酯前药的Transwell转运,在Transwell板的顶端或基部隔室中给予10μM福昔康唑或Fosphenytoin。在孵育2小时后,两种前药均在顶端隔室中有效切割。为了进一步研究ALP介导的生物转化的动力学,进行浓度依赖性ALP介导的生物转化以确定Caco-2单层中前药生物转化的Michaelis-Menten常数(Km)。发现Fosphenytoin和Fosfluconazole的浓度增加饱和曲线。Fosphenytoin和Fosfluconazole的估计Km值分别为1160和357μM[2]。
体内研究：Fosfluconazole在肠粘膜废物中的生物转化的表观半衰期为10分钟[2]。氟康唑(FLCZ)是一种抗真菌剂,可有效治疗真菌性腹膜炎。Fosfluconazole(F-FLCZ)是FLCZ的磷酸酯前药,与FLCZ相比具有高度可溶性。F-FLCZ可用于持续性非卧床腹膜透析(CAPD)患者的真菌性腹膜炎,因为它具有高水溶性。本研究的目的是表征腹膜透析大鼠腹腔注射(腹腔注射)后FLCZ的腹膜通透性和FLCZ和F-FLCZ的药代动力学。静脉内和腹膜内施用FLCZ或F-FLCZ。ip给予F-FLCZ后,在循环血液和腹膜透析大鼠的透析液中检测到FLCZ。ipF-FLCZ给药后血浆FLCZ的浓度低于静脉内(iv)F-FLCZ给药后的浓度。认为当腹膜内施用F-FLCZ时应适当增加剂量。使用两室模型分析静脉内和腹膜内施用后血浆FLCZ的分布,其中外周隔室的分布容积固定在透析液体积(腹膜透析PK模型)。腹膜透析PK模型可以描述血浆和透析液FLCZ的分布。这些结果表明,FLCZ和F-FLCZ可以腹膜内给药,用于治疗CAPD患者的真菌性腹膜炎[3]。
激酶实验：将等份的200μL粘膜废料裂解物溶液与100mM磷酸盐缓冲液（pH7.4）混合至1ml的最终体积。测试化合物（Fosphenytoin和Fosfluconazole）的浓度为10μM。孵育培养基在37℃预热，然后通过加入测试化合物引发反应。在0,5,10,20,30,45和60分钟的时间点从孵育小瓶中收集100μL的等分试样并转移至96孔板，其中预先填充100μL乙腈以终止反应。用含有1μM甲苯磺丁脲的乙腈将样品稀释5倍作为分析内标。将样品以4000rpm离心5分钟以沉淀蛋白质。将上清液转移到新的96孔板中，通过液相色谱/串联质谱（LC/MS/MS）进行浓度分析[2]。
参考文献：
[1].HagiyaH,etal.SuccessfultreatmentofrecurrentcandidemiaduetocandidalthrombophlebitisassociatedwithacentralvenouscatheterusingacombinationofFosfluconazoleandmicafungin.InternMed.2013;52(18):2139-43.
[2].YuanH,etal.Evaluationofinvitromodelsforscreeningalkalinephosphatase-mediatedbioconversionofphosphateesterprodrugs.DrugMetabDispos.2009Jul;37(7):1443-7.
[3].AoyamaT,etal.PharmacokineticsoffluconazoleandFosfluconazoleafterintraperitonealadministrationtoperitonealdialysisrats.DrugMetabPharmacokinet.2005Dec;20(6):485-90.
福司氟康唑物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：701.5±70.0°Cat760mmHg
分子式：C13H13F2N6O4P
分子量：386.251
闪点：378.1±35.7°C
精确质量：386.070404
PSA：137.99000
LogP：-1.23
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.684
储存条件：2-8℃
福司氟康唑英文别名
：1H-1,2,4-Triazole-1-ethanol,α-(2,4-difluorophenyl)-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-,dihydrogenphosphate(ester)
：Fosfluconazole
：UNII-3JIJ299EWH
：2-(2,4-Difluorophenyl)-1,3-di(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-propanyldihydrogenphosphate
：Prodif
：UNII:3JIJ299EWH
：Procif
福司氟康唑重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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福司氟康唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
