卢米西他滨
卢米西他滨
常用名：卢米西他滨
CAS号：1445385-02-3
英文名：ALS-8176
中文别名：N/A
卢米西他滨名称
中文名：卢米西他滨
英文名：ALS-8176
英文别名：更多
卢米西他滨生物活性
描述：Lumicitabine(ALS-008176)是呼吸道合胞病毒(RSV)聚合酶的抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>RSV研究领域>>感染
体外研究：Lumicitabine是新型RSV复制抑制剂ALS-008112(一种胞苷核苷类似物)的口服生物可利用前药[1]。
体内研究：Lumicitabine在2期临床RSV攻击研究中表现出优异的抗RSV功效和安全性。它具有良好的口服生物利用度和体内高水平的2c-TP。Lumicitabine在配方中具有优异的稳定性特征(在室温下在0.5％甲基纤维素水性制剂中>24小时储存稳定性)并且模拟胃和肠液(半衰期>2小时)。其溶解度足以支持在具有相对低百分比的有机溶剂和水性悬浮液的溶液中口服给药。口服Lumicitabine后,猴子可获得高水平的NMP和NTP[2]。在成人人类攻击研究中,Lumicitabine已经显示出对抗RSV感染的功效[1]。
动物实验：大鼠：将Lumicitabine配制成基于PEG400的载体中的溶液。药代动力学研究以5mg/kg进行，并且对于口服PK研究，前药以5mg/kg母体核苷等效剂量施用。通常在大鼠给药后24小时的不同时间点收集血样[2]。猴子：Lumicitabine被配制成基于PEG400的载体中的溶液。药代动力学研究以5mg/kg进行，并且对于口服PK研究，前药以5mg/kg母体核苷等效剂量施用。通常在猴子[2]给药后12小时的不同时间点收集血样。
参考文献：
[1].DeVincenzoJP,etal.ActivityofOralALS-008176inaRespiratorySyncytialVirusChallengeStudy.NEnglJMed.2015Nov19;373(21):2048-58.
[2].WangG,etal.Discoveryof4′-chloromethyl-2′-deoxy-3′,5′-di-O-isobutyryl-2′-fluorocytidine(ALS-8176),afirst-in-classRSVpolymeraseinhibitorfortreatmentofhumanrespiratorysyncytialvirusinfection.JMedChem.2015Feb26;58(4):1862-78.
卢米西他滨物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：533.5±60.0°Cat760mmHg
分子式：C18H25ClFN3O6
分子量：433.859
闪点：276.4±32.9°C
精确质量：433.141602
LogP：2.31
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.577
储存条件：-20°C，密闭，干燥
卢米西他滨英文别名
：ALS-8176
：4-Amino-1-{5-chloro-2,5-dideoxy-2-fluoro-3-O-isobutyryl-4-[(isobutyryloxy)methyl]-α-L-lyxofuranosyl}-2(1H)-pyrimidinone
：Lumicitabine
：2(1H)-Pyrimidinone,4-amino-1-[5-chloro-2,5-dideoxy-2-fluoro-4-C-[(2-methyl-1-oxopropoxy)methyl]-3-O-(2-methyl-1-oxopropyl)-α-L-lyxofuranosyl]-
：BNW5PQ52G1
：4'-C-(chloromethyl)-2'-deoxy-2'-fluorocytidine3',5'-bis(2-methylpropanoate)
：UNII:BNW5PQ52G1
卢米西他滨重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
LuMiXiTaBin
盧米西他濱
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
