GSK256073
GSK256073
常用名：GSK256073
CAS号：862892-90-8
英文名：GSK256073
中文别名：N/A
GSK256073名称
英文名：8-chloro-3-pentyl-7H-purine-2,6-dione
英文别名：更多
GSK256073生物活性
描述：GSK256073是一种有效的、选择性的、口服活性的GPR109A激动剂,是一种持久的HCA2激动剂,其pEC50为7.5(HumanHCA2)。GSK256073可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究2型糖尿病(T2DM)和血脂异常的潜力。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR109A研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:GPR109A(G-proteincoupledreceptor109A);HCA2(hydroxy-carboxylicacidreceptor2)[1][2]
体外研究：GSK256073对人HCA2的作用比烟酸强约10倍(pEC50值为7.5,而烟酸为6.7),对中国仓鼠卵巢细胞制备的膜中HCA2的大鼠正位(pEC50值为6.9,而烟酸为6.4)具有良好的活性。gsk25673(100μM)抑制异丙肾上腺素(100nm)诱导的大鼠原代脂肪细胞cAMP升高[2]。
体内研究：GSK256073(大鼠口服；1、30和100mg/kg)显示,NEFA的下降具有快速起效,最大剂量分别与74%、81%和88%的抑制作用有关。甘油三酯的减少是一个类似的模式,虽然持续时间较长,减少91%,仍然存在6小时后剂量为10毫克/千克[2]。GSK256073(静脉注射；1-10mg/kg)会导致NEFA的剂量相关降低。然而,10mg/kg静脉注射gsk25673引起的耳温升高仅为10mg/kg静脉注射烟酸引起的耳温升高的40%。动物模型：SD大鼠[2]剂量：1、30、100mg/kg给药：口服给药结果：NEFA表达呈剂量依赖性抑制。动物模型：豚鼠[2]剂量：10mg/kg给药：静脉注射结果：具有HCA2激动剂的抗脂质溶解和冲洗作用。
参考文献：
[1].DobbinsRL,etal.GSK256073,aselectiveagonistofG-proteincoupledreceptor109A(GPR109A)reducesserumglucoseinsubjectswithtype2diabetesmellitus.DiabetesObesMetab.2013Nov;15(11):1013-21.
[2].SprecherD,etal.DiscoveryandcharacterizationofGSK256073,anon-flushinghydroxy-carboxylicacidreceptor2(HCA2)agonist.EurJPharmacol.2015Jun5;756:1-7.
GSK256073物理化学性质
分子式：C10H13ClN4O2
分子量：256.68900
精确质量：256.07300
PSA：83.80000
LogP：1.66880
GSK256073英文别名
：8-chloro-3-pentyl-3,7-dihydro-1h-purine-2,6-dione
GSK256073重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
GSK256073
GSK256073
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
