他扎罗汀

他扎罗汀名称

中文名：他扎罗汀
英文名：tazarotene
中文别名：6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯
英文别名：更多

他扎罗汀生物活性

描述：Tazarotene是选择性视黄酸受体(RAR)激动剂,用于治疗斑块状银屑病和寻常痤疮。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>RAR/RXR研究领域>>炎症/免疫
体外研究：凝胶和乳膏制剂中的他扎罗汀既可用作单一疗法,也可用作辅助疗法。对于牛皮癣,它已经与类固醇,卡泊三烯和光疗法以及痤疮,抗生素联合使用。他扎罗汀已被证明可上调肿瘤抑制因子,他扎罗汀诱导的基因3,该基因在牛皮癣和皮肤癌中过度表达[1]。在人表皮细胞培养物中,他扎罗汀抑制2种标志物蛋白MRP-8(钙粒蛋白A)和SKALP(皮肤衍生的抗白细胞蛋白酶)的基因表达,在银屑病表皮中高度升高[2]。
体内研究：局部凝胶应用提供了他扎罗汀直接递送到皮肤中。在向健康个体和患有银屑病的患者的皮肤局部施用0.1％他扎罗汀凝胶后10小时,约4至6％的剂量存在于角质层中,2％的剂量分布至活表皮和真皮。他扎罗汀被设计为对其活性代谢物他扎罗汀酸进行快速和完全的代谢。Tazarotenicacid具有较短的全身停留时间和有限的动物组织分布[3]。当局部应用时,他扎罗汀通过肿瘤促进剂12-O-十四烷基佛波醇13-乙酸酯(TPA)阻断鸟氨酸脱羧酶(ODC)活性的诱导。无毛小鼠的表皮[3]。
参考文献：

[1].TalpurR,etal.Efficacyandsafetyoftopicaltazarotene:areview.ExpertOpinDrugMetabToxicol.2009Feb;5(2):195-210.

[2].NagpalS,etal.Negativeregulationoftwohyperproliferativekeratinocytedifferentiationmarkersbyaretinoicacidreceptor-specificretinoid:insightintothemechanismofretinoidactioninpsoriasis.CellGrowthDiffer.1996Dec;7(12):1783-91.

[3].Tang-LiuDD,etal.Clinicalpharmacokineticsanddrugmetabolismoftazarotene:anoveltopicaltreatmentforacneandpsoriasis.ClinPharmacokinet.1999Oct;37(4):273-87.

他扎罗汀物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：499.8±45.0°Cat760mmHg
熔点：97-98ºC
分子式：C21H21NO2S
分子量：351.462
闪点：256.1±28.7°C
精确质量：351.129303
PSA：64.49000
LogP：6.22
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.625
储存条件：Storeat+4°C

他扎罗汀MSDS

：他扎罗汀MSDS英文版

他扎罗汀毒性和生态

：

他扎罗汀毒性英文版

他扎罗汀安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2942000000

他扎罗汀海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

他扎罗汀文献49

更多文献：Acustomtailoredmodeltoinvestigateskinpenetrationinporcineskinanditscomparisonwithhumanskin.

Eur.J.Pharm.Biopharm.95,99-109,(2015)

Reliablemodelsforthedeterminationofskinpenetrationandpermeationareimportantforthedevelopmentofnewdrugsandformulations.Theintentionofourstudywastodevelopaskinpenetrationm…

：
：Tazaroteneversustretinoinoradapaleneinthetreatmentofacnevulgaris.

J.Am.Acad.Dermatol.43(2Pt3),S51-4,(2000)

Theefficacyandtolerabilityoftazarotene0.1%gelinthetreatmentofacnevulgarishavebeencomparedwiththoseoftretinoin0.025%gelandadapalene0.1%gelinmulticenter,double-blind,random…

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：Retinoicacidreceptorsignalingpreservestendonstemcellcharacteristicsandpreventsspontaneousdifferentiationinvitrox.

StemCellRes.Ther.7,45,(2016)

Previousstudieshavereportedthatadultmesenchymalstemcells(MSCs)tendtograduallylosetheirstemcellcharacteristicsinvitrowhenplacedoutsidetheirnicheenvironment.Theysubsequentlyu…

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他扎罗汀英文别名

：3-pyridinecarboxylicacid,6-[(3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-,ethylester
：Avage
：Ethyl6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl]nicotinate
：ethyl6-[2-(4,4-dimethyl-2,3-dihydrothiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate
：6-[(4,4-diméthyl-3,4-dihydro-2H-thiochromén-6-yl)éthynyl]pyridine-3-carboxylated'éthyle
：6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-3-pyridinecarboxylicacidethylester
：Ethyl6-((4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl)nicotinate
：Ethyl6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]nicotinate
：Tazorac
：3-Pyridinecarboxylicacid,6-[2-(3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-,ethylester
：Tazarotene
：Zorac
：Ethyl-6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethinyl]pyridin-3-carboxylat
：ethyl6-[(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate
：MFCD00867628

他扎罗汀重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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