Sobetirome
Sobetirome
常用名：Sobetirome
CAS号：211110-63-3
英文名：Sobetirome
中文别名：N/A
Sobetirome名称
中文名：Sobetirome
英文名：2-[4-[(4-hydroxy-3-propan-2-ylphenyl)methyl]-3,5-dimethylphenoxy]aceticacid
英文别名：更多
Sobetirome生物活性
描述：Sobetirome是一种甲状腺激素受体β(TRβ)激动剂,Sobetirome可选择性结合到TRβ-1,EC50为0.16μM。
相关类别：信号通路>>其他>>甲状腺激素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
EC50:0.16μM(TRβ-1),0.58μM(TRα-1)[1]
体内研究：Sobetirome(GC-1)是甲状腺激素受体β(TRβ)-和肝脏摄取选择性激动剂。Sobetirome(48nmol/kg)可降低甲状腺功能正常小鼠的高密度脂蛋白(HDL)胆固醇和极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯水平。Sobetirome降低高胆固醇血症小鼠的HDL胆固醇和甘油三酯水平。Sobetirome增加肝脏HDL受体并刺激高胆固醇血症小鼠的胆汁酸合成[2]。用10×Sobetirome(GC-1)处理导致脂肪质量增加仅为21％(1.7g),用20×Sobetirome(GC-1)处理导致脂肪质量减少20％(1.3g)[3]。
动物实验：小鼠[2]将1月18日的雄性C57BL/6小鼠保持在标准化条件下，自由饮水和正常食物。3,5,3′-三碘-L-甲状腺素（T3）或Sobetirome腹膜内注射20％DMSO或丙二醇8天，每天一次，上午9:00;控制接收车辆。在一个实验中，用载体或每天5.4或24，48和97nmol/kg的T3或Sobetirome处理9组6只小鼠。最低剂量的T3诱导甲状腺功能减退小鼠的甲状腺功能正常。在另一个实验中，一组七只小鼠不给予额外的补充;三组七只小鼠接受10％玉米油和2％胆固醇（胆固醇饮食）;三组七只小鼠接受10％玉米油，2％胆固醇和0.5％胆酸（胆酸饮食）。对于该实验，用载体或97nmol/kg每天的Sobetirome或T3处理小鼠。在杀死前5小时取出食物。在轻度异氟烷麻醉下通过心脏穿刺抽血。通过颈椎脱臼杀死动物。肝脏立即在液氮中冷冻。为了分析胆汁酸排泄，用载体，每天48nmol/kgSobetirome或T3处理三组五只饲喂小鼠的饲料5天。在处理前24小时和实验的最后24小时，分组收集粪便。大鼠[3]将雌性Wistar大鼠随机分成5组（每组n=8）:(i）对照，用生理盐水处理;（ii）10×T3，每天用3μgT3/100g体重（BW）处理，相当于T3生理剂量的10倍;（iii）20×T3，用先前T3剂量的两倍（每天6μgT3/100g体重（BW））处理;（iv）10×Sobetirome，每天用1.5μgSobetirome/100gBW处理，和（v）20×Sobetirome，每天用3μgSobetirome/100gBW处理。后两组分别用等摩尔剂量10×T3和20×T3的Sobetirome治疗。等摩尔剂量的Sobetirome由分子量T3（摩尔质量=651）和Sobetirome（摩尔质量=328.4）计算。将T3溶于40mMNaOH中，将Sobetirome溶解于DMSO中至浓度为1mg/mL;然后将T3或Sobetirome稀释于盐水中并每天腹膜内施用6周。BW每周测量三次。体长（尾巴的鼻子到尾根）在实验期结束时确定。
参考文献：
[1].GierachI,etal.Bacterialbiosensorsforscreeningisoform-selectiveligandsforhumanthyroidreceptorsα-1andβ-1.FEBSOpenBio.2012Aug15;2:247-53.
[2].JohanssonL,etal.SelectivethyroidreceptormodulationbyGC-1reducesserumlipidsandstimulatesstepsofreversecholesteroltransportineuthyroidmice.ProcNatlAcadSciUSA.2005Jul19;102(29):10297-302.
[3].VillicevCM,etal.Thyroidhormonereceptorbeta-specificagonistGC-1increasesenergyexpenditureandpreventsfat-massaccumulationinrats.JEndocrinol.2007Apr;193(1):21-9.
Sobetirome物理化学性质
密度：1.152g/cm3
沸点：510.156ºCat760mmHg
分子式：C20H24O4
分子量：328.40200
闪点：178.945ºC
精确质量：328.16700
PSA：66.76000
LogP：4.18660
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.575
储存条件：2-8℃
Sobetirome英文别名
：B72
：GC-1
：Gc1Compound
：Sobetirome(USAN)
：Sobetirome
：{4-[4-Hydroxy-3-(1-Methylethyl)benzyl]-3,5-Dimethylphenoxy}aceticAcid
：QRX-431
Sobetirome重点介绍
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Sobetirome
Sobetirome
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
