龙血素B
龙血素B
常用名：龙血素B
CAS号：119425-90-0
英文名：Loureirin B
中文别名：龙血素B
龙血素B名称
中文名：龙血素B
英文名：1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one
中文别名：龙血素B
英文别名：更多
龙血素B生物活性
描述：LoureirinB是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为PAI-1的抑制剂,IC50值为26.10 μM；LoureirinB同时可以抑制KATP,以及ERK、JNK的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>PAI-1信号通路>>跨膜转运>>钾通道天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>代谢疾病
靶点：
PAI-1:26.1μM(IC50)
KATP
ERK
JNK
体外研究：LoureirinB增强Pdx-1和MafA的相对mRNA水平。LoureirinB(1,0.1和0.01μM)增加Ins-1细胞中的胰岛素分泌。LoureirinB(0.01μM)几乎不会对细胞产生毒性。LoureirinB可提高MafA和Pdx-1及ATP水平的表达水平。LoureirinB抑制KATP电流但增加Ins-1细胞中的[Ca2+]i水平[1]。LoureirinB抑制Col1和FN的表达,以及TGF-β1介导的p-JNK上调。LoureirinB还抑制由TGF-β1诱导的p-ERK的上调。此外,LoureirinB通过下调p-ERK和p-JNK抑制TGF-β1刺激的成纤维细胞的收缩。然而,LoureirinB不抑制由TGF-β1诱导的p-p38的上调[2]。LoureirinB在HS成纤维细胞中以剂量依赖性方式下调I型胶原,III型胶原和α-平滑肌肌动蛋白的mRNA和蛋白质水平。LoureirinB还抑制成纤维细胞增殖活性并重新分布细胞周期,但不影响细胞凋亡[3]。
体内研究：在兔耳瘢痕模型中,LoureirinB显着改善胶原纤维的排列和沉积,降低ColI,ColIII和α-SMA的蛋白质水平并抑制肌成纤维细胞分化和瘢痕增殖活性。LoureirinB在NS成纤维细胞中有效抑制TGF-β1诱导的ColI,ColIII和α-SMA水平的上调,肌成纤维细胞的分化以及Smad2和Smad3的活化[3]。
细胞实验：将Ins-1细胞接种到96孔板上并培养48小时至约80-90％汇合。然后，将细胞在2％FBS/DMEM中饥饿12小时。对照组在不含loureirinB的培养基中培养，而阳性对照组则接受含有格列美脲的新鲜培养基。在治疗loureirinB和格列美脲4和8小时后，通过细胞计数试剂盒-8（CCK-8）测量细胞活力。
动物实验：简而言之，将10只成年新西兰白雄兔（2.0-2.5kg体重/每只）适应并饲养在标准的12小时光照下：12小时黑暗循环，自由进入水和SPF基础日粮。首先用1％戊巴比妥（1.5mg/kg体重）麻醉兔子，然后在每只耳朵的腹侧表面上产生皮肤穿孔活检（10×4mm）至裸露的软骨，以勾勒出全层伤口。在八只兔子的每只耳朵上制造四个打孔伤口。使用解剖显微镜确保完全去除每个伤口中的表皮，真皮和软骨膜。术后48小时，将受伤的兔子随机分成两组，每组皮下注射左耳上的DMSO溶液（PBS中0.125％，0.25mL/kgbw）或loureirinB溶液（PBS中25μg/mL）每隔一天在右耳上一次，0.25mL/kgbw），总共六次。两只兔子用于中试实验，伤后14天处死4只兔子（n=4），其余4只在受伤后28天处死（n=4）。对同一只耳朵上的四个瘢痕组织中的两个进行Western印迹处理，另外两个用于Masson染色。
参考文献：
[1].ShaY,etal.LoureirinBpromotesinsulinsecretionthroughinhibitionofKATPchannelandinfluxofintracellularcalcium.JCellBiochem.2017Aug17.
[2].HeT,etal.LoureirinBInhibitsHypertrophicScarFormationviaInhibitionoftheTGF-β1-ERK/JNKPathway.CellPhysiolBiochem.2015;37(2):666-76.
[3].BaiX,etal.LoureirinBinhibitsfibroblastproliferationandextracellularmatrixdepositioninhypertrophicscarviaTGF-β/Smadpathway.ExpDermatol.2015May;24(5):355-60.
[4].YuJiang,etal.Bioactivity-GuidedFractionationoftheTraditionalChineseMedicineResinaDraconisRevealsLoureirinBasaPAI-1Inhibitor.Evidence-BasedComplementaryandAlternativeMedicine
龙血素B物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：509.9±50.0°Cat760mmHg
分子式：C18H20O5
分子量：316.348
闪点：184.0±23.6°C
精确质量：316.131073
PSA：64.99000
LogP：2.98
外观性状：白色至类白色固体
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.564
储存条件：-20℃
龙血素B英文别名
：1-Propanone,1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)
：1-Propanone,1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-
：LoureirinB
：LR-B
：1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-1-propanone
：1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one
龙血素B重点介绍
【龙血素B】凯途网龙血素BCAS号：119425-90-0，龙血素BMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询龙血素B。
醌类代表一类有机化合物，它们通过将偶数个-CH =基团转化为-C（= O） – 基团而形式上“衍生自芳族化合物[如苯或萘]，具有任何必要的双键重排 “，产生”完全共轭的环状二酮结构“。 该类包括一些杂环化合物。
LongXieSuB
龍血素B
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
