Seviteronel外消旋体
Seviteronel外消旋体
常用名：Seviteronel外消旋体
CAS号：1375603-36-3
英文名：VT-464 (racemate)
中文别名：N/A
Seviteronel外消旋体名称
中文名：Seviteronel外消旋体
英文名：1-(6,7-bis(difluoromethoxy)naphthalen-2-yl)-2-methyl-1-(1H-1,2,3-triazol-4-yl)propan-1-ol
英文别名：更多
Seviteronel外消旋体生物活性
描述：Seviteronel(VT-464)消旋体是Seviteronel(VT-464)的外消旋形式。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>癌症
靶点：
IC50:69nM(VT-464,h-CYP17Lyase)[1].
体外研究：Seviteronel(VT-464),一种非甾体小分子,通过选择性抑制CYP1717,20-裂解酶,抑制雄激素生成而不会使盐皮质激素过量或皮质醇耗尽。我们确定了Seviteronel对体外mCRPC异种移植物,MDA-PCa-133肿瘤生长的影响,以及体外C4-2B前列腺癌细胞中雄激素信号传导的影响[2]。
体内研究：MDA-PCa-133异种移植物来源于临床CRPC骨转移。皮下MDA-PCa-133肿瘤表达PSA,全长雄激素受体(AR)和AR-V7同种型。我们确定了Seviteronel(VT-464)和AA对携带肿瘤的阉割雄性小鼠MDA-PCa-133生长的影响：随机分为三组;仅用载体,Seviteronel(VT-464),(100mg/kgbid)或AA(100mg/kgbid)口服治疗25天。Seviteronel(VT-464)和AA均降低肿瘤体积(与载体相比>2倍;p<0.05)。这些结果表明选择性Seviteronel(VT-464)CYP17裂解酶抑制与该模型中的AACYP17抑制一样有效[2]。
参考文献：
[1].RaffertySW,etal.Highly-selective4-(1,2,3-triazole)-basedP450c17a17,20-lyaseinhibitors.BioorgMedChemLett.2014Jun1;24(11):2444-7.
[2].SankarN.Maity,etal.Abstract4772:EfficacyofVT-464,anovelselectiveinhibitorofcytochromeP45017,20-lyase,incastrate-resistantprostatecancermodels.CancerResearch:April15,2013;Volume73,Issue8,Supplement1
Seviteronel外消旋体物理化学性质
分子式：C18H17F4N3O3
分子量：399.33900
精确质量：399.12100
PSA：80.26000
LogP：4.05260
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Seviteronel外消旋体英文别名
：VT-464racemate
：VT-464(racemate)
Seviteronel外消旋体重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
