4-O-甲基和厚朴酚

4-O-甲基和厚朴酚名称

中文名：4-O-甲基和厚朴酚
英文名：2-(4-methoxy-3-prop-2-enylphenyl)-4-prop-2-enylphenol
英文别名：更多

4-O-甲基和厚朴酚生物活性

描述：4-O-Methylhonokiol是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为PPARγ的激动剂,可抑制NF-κB的活性,用于癌症,炎症等研究。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫天然产物>>苯丙酸类
靶点：

PPARγ

NF-κB

体外研究：4-O-甲基和厚朴酚是从厚朴中分离的天然新木脂素,作为PPARγ激动剂,抑制NF-κB活性。4-O-甲基和厚朴酚(20μM)增加前列腺PC-3和LNCap细胞中PPARγ的表达,转录和DNA结合活性以及核转位。4-O-甲基厚朴酚(0-30μM)抑制LNCaP和PC-3癌细胞生长,引起G0/G1期阻滞并诱导凋亡性细胞死亡,PPARγ拮抗剂可逆转这种作用。4-O-甲基厚朴酚抑制NF-κB活性和癌细胞生长,但这种作用以及PPARγ的激活可以通过敲除p21来消除[1]。4-O-甲基和厚朴酚(0.5,1和2μM)可降低LPS诱导的星形胶质细胞中NO,PGE2,ROS,TNF-α和IL-1β的释放,以及培养的星形胶质细胞和小胶质细胞BV-2细胞的淀粉样蛋白形成[2]。
体内研究：4-O-甲基厚朴酚(40或80mg/kg,每天ip,持续4周)抑制SW620和PC3异种移植模型中SW620和PC3肿瘤的生长。4-O-Methyl和厚朴酚显着增加肿瘤组织中p21和PPARγ的表达[1]。4-O-甲基和厚朴酚(每天0.5或1mg/kg/天,持续3周)显着改善LPS诱导的记忆障碍,并抑制小鼠中LPS诱导的iNOS和COX-2表达。4-O-甲基和厚朴酚也显示出对Aβ1-42积聚的抑制活性,并激活注射LPS的小鼠脑中的星形胶质细胞和小胶质细胞[2]。
细胞实验：将细胞（每孔5×104个细胞）接种到24孔板上。使用排除的台盼蓝试验[1]，在用4-O-甲基厚朴酚（0-30μM）处理0-72小时的细胞中评估4-O-甲基厚朴酚的细胞生长抑制作用。
动物实验：在该测定中使用6周龄雄性BALB/c无胸腺裸鼠。将sc620和PC3细胞皮下（每只动物0.1mLPBS中1×107个细胞）注射到小鼠的右下侧。20天后，当肿瘤达到300-400mm3或约50mm3的平均体积时，带有肿瘤的裸鼠腹腔注射4-O-Methyl和厚朴酚（40和80mg/kg溶于0.1％DMSO））每周两次，持续3周。顺铂（10mg/kg）也每周腹膜内注射一次作为阳性对照。用0.1％DMSO处理的组称为对照。用游标卡尺测量肿瘤体积，并通过下式计算：（A×B2）/2，其中A是较大的，B是两个维度中的较小者[1]。
参考文献：

[1].LeeNJ,etal.4-O-methylhonokiol,aPPARγagonist,inhibitsprostatetumourgrowth:p21-mediatedsuppressionofNF-κBactivity.BrJPharmacol.2013Mar;168(5):1133-45.

[2].LeeYJ,etal.Inhibitoryeffectof4-O-methylhonokiolonlipopolysaccharide-inducedneuroinflammation,amyloidogenesisandmemoryimpairmentviainhibitionofnuclearfactor-kappaBinvitroandinvivomodels.JNeuroinflammation.2012Feb19;9:35.

4-O-甲基和厚朴酚物理化学性质

密度：1.054g/cm3
沸点：396.5ºCat760mmHg
分子式：C19H20O2
分子量：280.36100
闪点：176.2ºC
精确质量：280.14600
PSA：29.46000
LogP：4.52480
折射率：1.569
储存条件：2-8℃

4-O-甲基和厚朴酚合成线路

4-O-甲基和厚朴酚英文别名

：3,5'-diallyl-2'-hydroxy-4-methoxy-1,1'-biphenyl
：4'-O-Methylhonokiol
：3,5'-diallyl-2'-hydroxy-4-methoxybiphenyl
：METHYLHONOKIOL
：methoxyhonokiol
：4-methoxyhonokiol
：4-O-Methylhonokiol

4-O-甲基和厚朴酚重点介绍

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苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。 它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾，它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。

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4-O-甲基和厚樸酚