WM-1119
WM-1119
常用名：WM-1119
CAS号：2055397-28-7
英文名：WM 1119
中文别名：N/A
WM-1119名称
中文名：WM-1119
英文名：WM-1119
英文别名：更多
WM-1119生物活性
描述：WM-1119是强效的、KAT6A的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对KAT6A的IC50值为0.25μM,对KAT6A,KAT5,KAT7的结合KD值分别为2nM,2.2μM,0.5μM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.25μM(KAT6Ainlymphomacells),KD:2nM(KAT6A),2.2μM(KAT5),0.5μM(KAT7)[1].
体外研究：WM-1119诱导细胞周期退出和细胞衰老而不会导致DNA损伤。WM-1119对KAT6A的活性分别比对KAT5或KAT7高1,100倍和250倍,因此对KAT6A的特异性比WM-8014高。用WM-1119处理MEF导致G1中的细胞周期停滞和与用WM-8014处理时所见的衰老表型相似的衰老表型。值得注意的是,WM-1119在这种基于细胞的检测中的活性比WM-8014高一个数量级,WM-1119能够在1μM时诱导细胞周期停滞。WM-1119的治疗在体外抑制EMRK1184淋巴瘤细胞的增殖,WM-1119(IC50=0.25μM)比WM-8014(IC50=2.3μM)活性高9倍,正如蛋白质结合降低所预期的那样[1]。
体内研究：到第14天,每天用WM-1119治疗四次的队列已经阻止肿瘤生长,除了一只没有反应的小鼠。WM-1119治疗组的脾脏重量(每天治疗4次)显着低于载体治疗组的脾脏重量。每天三次用WM-1119治疗导致肿瘤负荷和脾脏重量的显着降低,但是不如每天四次治疗有效。WM-1119耐受性良好;小鼠没有表现出普遍的不良影响,也没有观察到体重减轻。WM-1119治疗(每天4次)显着降低肿瘤细胞的比例和总数[1]。
动物实验：小鼠[1]雄性C57BL/6-白蛋白（B6（Cg）-Tyrc-2J/J）小鼠静脉内注射用荧光素酶表达构建体转染的100,000个EMRK1184细胞。监测淋巴瘤生长。淋巴瘤细胞移植三天后，所有小鼠都显示出荧光素酶活性，这表明淋巴瘤细胞的扩增。然后将小鼠随机分成具有不同浓度（1,2.5,5,10μM）和载体对照组的WM-1119-处理。因为WM-1119在腹腔注射后迅速清除，在4-6小时后血浆浓度降至1μM以下，每8小时注射一次（每天三次，每个治疗组三只小鼠，每组三只）6小时（每天四次，每个治疗组有两组，每组三只和六只小鼠）[1]。
参考文献：
[1].BaellJBetal.InhibitorsofhistoneacetyltransferasesKAT6A/Binducesenescenceandarresttumourgrowth.Nature.2018Aug;560(7717):253-257.
WM-1119物理化学性质
分子式：C18H13F2N3O3S
分子量：389.38
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
WM-1119英文别名
：MFCD31690337
WM-1119重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
WM-1119
WM-1119
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
