米托萘胺
米托萘胺
常用名：米托萘胺
CAS号：54824-17-8
英文名：1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione,2-[2-(dimethylamino)ethyl]-5-nitro-
中文别名：N/A
米托萘胺名称
中文名：米托萘胺
英文名：2-[2-(dimethylamino)ethyl]-5-nitrobenzo[de]isoquinoline-1,3-dione
英文别名：更多
米托萘胺生物活性
描述：米托那非(NSC300288)是一种细胞抑制剂。米托那非通过插层与双链DNA结合,并抑制DNA和RNA合成。米托那非是一种抗肿瘤药物,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
靶点：
DNAandRNAsynthesis[1]
体外研究：米托那非抑制DNA和RNA合成,并诱导中国仓鼠卵巢细胞DNA单链断裂[1]。在厌氧条件下,米托那非与大鼠肝微粒体和NADPH孵育会形成一种被鉴定为5-氨基米托那菲的代谢产物[2]。米托那非(25,50μM,1小时)诱导L1210细胞DNA的单链断裂[2]。米托那非(10-100μM)在HOP-62肺细胞系中显示出细胞毒性作用[4]。细胞活力测定[6]细胞系：SK-OV-3、HepG2、A-549、T-24、SMMC-7721、HL-7702浓度分别为0-100μM。培养时间：48小时结果：抑制细胞活力,IC50值为6.26、10.88、7.94、5.01、6.94、8.51μM。
体内研究：米托那非(0.5和1mg/kg,腹腔注射,1-7天)在携带S-180的小鼠中显示出抗肿瘤效力[4]。米托那非(5mg/kg,腹腔注射,每天两次)在HepG2异种移植模型中显示出抗癌活性[6]。米托那非(单次腹腔注射,携带S-180的小鼠)的LD50值为10.0mg/kg[5]。动物模型：携带S-180的小鼠[4]剂量：0.5mg/kg和1mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)1-7天结果：中位生存时间增加。动物模型：HepG2异种移植模型[6]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射(i.p.),每天两次。结果：肿瘤相对增加率(T/C)值为28.8%。
参考文献：
[1].LlombartM,etal.PhaseIstudyofmitonafideinsolidtumors.InvestNewDrugs.1992Aug;10(3):177-81.
[2].inhaBK,etal.MechanismofDNAstrandbreaksbymitonafide,animidederivativeof3-nitro-1,8-naphthalicacid.BiochemPharmacol.1985Nov1;34(21):3845-52.
[3].RosellR,etal.PhaseIstudyofmitonafidein120hourcontinuousinfusioninnon-smallcelllungcancer.InvestNewDrugs.1992Aug;10(3):171-5.
[4].SamantaS,etal.AntitumoractivityofNitronaphthal-NU,anovelmixed-functionagent.JExpTherOncol.2005;5(1):15-22.
[5].PainA,etal.Evaluationofnaphthalmustine,anitrogenmustardderivativeofnaphthalimideasarationally-designedanticanceragent.JExpClinCancerRes.2003Sep;22(3):411-8.
[6].XinM,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationof3-nitro-1,8-naphthalimidesaspotentialantitumoragents.BioorgMedChemLett.2020Apr15;30(8):127051.
米托萘胺物理化学性质
密度：1.384g/cm3
沸点：496.8ºCat760mmHg
分子式：C16H15N3O4
分子量：313.30800
闪点：254.3ºC
精确质量：313.10600
PSA：88.13000
LogP：1.94570
折射率：1.667
储存条件：2-8°C
米托萘胺毒性和生态
：
米托萘胺毒性英文版
米托萘胺安全信息
海关编码：2933990090
米托萘胺海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
米托萘胺英文别名
：2-(2-(dimethylamino)ethyl)-3-nitro-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
：Mitonafidum[INN-Latin]
：Mitonafida[INN-Spanish]
：M4212(Pharmaceutical)
：2-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-nitro-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
：N-(2-(Dimethylamino)ethyl)-3-nitronaphthalimide
：M-4212
：2-(2-dimethylaminoethyl)-5-nitrobenzo[de]isoquinoline-1,3-dione
：Mitonafide
米托萘胺重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
MiTuoNaiAn
米托萘胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
