GSK321
GSK321
常用名：GSK321
CAS号：1816331-63-1
英文名：GSK321
中文别名：N/A
GSK321名称
英文名：GSK321
GSK321生物活性
描述：GSK321是突变异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶的有效抑制剂。GSK321对突变型IDH1酶具有高抑制性和选择性。GSK321可用于急性髓系白血病的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>异柠檬酸脱氢酶(IDH)
靶点：
IC50formutantIDH1enzymes:4.6nM(R132H),3.8nM(R132C),2.9nM(R132G)[1].
体外研究：GSK321对突变型IDH1酶具有高度抑制作用,对R132H的IC50值分别为4.6nM、对R132C的IC50为3.8nM和对R132G的IC50分别为2.9nM[1]。GSK321(0,0.5,5μM；48小时)诱导H3K9me2水平显著降低[1]。GSK321降低细胞内2-HG并影响原代IDH1突变AML细胞的增殖[1]。GSK321对突变型IDH1具有抑制活性,可克服AML细胞的病理分化阻滞,并在白血病母细胞和更多干细胞水平上诱导IDH1突变细胞的髓系分化[1]。GSK321导致IDH1突变AML细胞中全基因组DNA胞嘧啶甲基化降低[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：HT-1080细胞浓度：0,0.5,5μM培养时间：48小时结果：导致组蛋白H3K9二甲基化(H3K9me2)减少。细胞增殖试验[1]细胞系：IDH1突变AML细胞浓度：3μ。细胞周期分析[1]细胞系：IDH1突变AML细胞浓度：孵育时间：7天结果：在R132GIDH1和R132CIDH1AML细胞中观察到静止期(G0)细胞的重复性和显著减少。
参考文献：
[1].UjunwaCOkoye-Okafor,etal.NewIDH1mutantinhibitorsfortreatmentofacutemyeloidleukemia.NatChemBiol.2015Nov;11(11):878-86.
[2].StuartJones,etal.DiscoveryandOptimizationofAllostericInhibitorsofMutantIsocitrateDehydrogenase1(R132HIDH1)DisplayingActivityinHumanAcuteMyeloidLeukemiaCells.JMedChem.2016Dec22;59(24):11120-11137.
GSK321物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
GSK321重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
