利美尼啶
利美尼啶
常用名：利美尼啶
CAS号：54187-04-1
英文名：Rilmenidine
中文别名：瑞曼尼定|N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺
利美尼啶名称
中文名：利美尼啶
英文名：N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
中文别名：瑞曼尼定|N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺
英文别名：更多
利美尼啶生物活性
描述：Rilmenidine是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性I1咪唑啉受体(I1imidazolinereceptor)激动剂。Rilmenidine是一种α2肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine诱导自噬。Rilmenidine可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白Bax,从而诱导人白血病K562细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>咪唑啉受体信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>咪唑啉受体信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
体外研究：利美尼定(25-100μM；24小时)抑制K562细胞增殖[2]。细胞活力测定[2]细胞株：K562细胞浓度：25、50、100μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性抑制K562集落形成。
体内研究：利美尼定治疗N171-82Q小鼠(一周4次)在12至22周龄期间表现出显著改善的前肢握力和所有肢体的握力[3]。
参考文献：
[1].ReidJL.Rilmenidine:aclinicaloverview.AmJHypertens.2000;13(6Pt2):106S-111S.
[2].Srdic-RajicT,etal.RilmenidinesuppressesproliferationandpromotesapoptosisviathemitochondrialpathwayinhumanleukemicK562cells.EurJPharmSci.2016;81:172-180.
[3].RoseC,etal.RilmenidineattenuatestoxicityofpolyglutamineexpansionsinamousemodelofHuntington’sdisease.HumMolGenet.2010;19(11):2144-2153.
利美尼啶物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：355.5±9.0°Cat760mmHg
熔点：106-107ºC
分子式：C10H16N2O
分子量：180.247
闪点：168.8±18.7°C
精确质量：180.126266
PSA：33.62000
LogP：0.57
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±0.8mmHgat25°C
折射率：1.711
储存条件：Storeat-20°C
水溶解性：H2O:7.3 mg/mL
分子结构：
1、摩尔折射率：48.47
2、摩尔体积（cm3/mol）：123.8
3、等张比容（90.2K）：334.7
4、表面张力（dyne/cm）：53.3
5、极化率（10-24cm3）：19.21
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.2
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积33.6
7.重原子数量:13
8.表面电荷:0
9.复杂度:219
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：从己烷结晶。
1.熔点（ºC）：106～107。
利美尼啶毒性和生态
：
利美尼啶毒性英文版
利美尼啶安全信息
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
WGK德国：3
RTECS号：RP7207400
海关编码：2934999090
利美尼啶制备
方法1：化合物(I)和氯甲酸苯酯反应，得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。
方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。
利美尼啶海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
利美尼啶英文别名
：2-Oxazolamine,N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-
：Rilmenidine
：S3341-3
：S3341
：N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine
：Oxaminozoline
：hyperium
：N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
：2-[N-(Dicyclopropylmethyl)amino]oxazoline
：EINECS259-021-0
：Tenaxum
：MFCD00865924
利美尼啶重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
LiMeiNiDing
利美尼啶
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
