盐酸益母草碱

盐酸益母草碱名称

中文名：益母草碱单盐酸盐
英文名：4-(diaminomethylideneamino)butyl4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate,hydrochloride
中文别名：盐酸益母草碱
英文别名：更多

盐酸益母草碱生物活性

描述：Leonurinehydrochloride是从Herbaleonuri中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬天然产物>>生物碱研究领域>>炎症/免疫
体外研究：益母草碱(0,5,10,20,40,80μM)导致脂质积累,细胞胆固醇含量减少,包括总胆固醇(TC),游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(CE),以及apoA-I的增加-或治疗24小时后HDL介导的胆固醇流出。益母草碱还显着且剂量依赖性地增加人THP-1巨噬细胞中ABCA1和ABCG1在mRNA和蛋白水平的表达,这种作用参与PPARγ[1]。盐酸Leonurine(LH)对用游离脂肪酸(FFA)的棕榈酸(PA)孵育24小时的HepG2和HL-7702细胞的细胞活力具有保护作用。Leonurinehydrochloride(125,250,500μM)通过激活AMPK/SREBP1途径改善HepG2和HL-7702细胞中的细胞脂质积累[2]。益母草碱(5,10,20μM)抑制IL-1β诱导的人软骨细胞中iNOS,COX-2,PGE2,NO,TNF-α和IL-6的表达,抑制人OA软骨细胞中的ECM降解,并阻断IL-1β诱导PI3K和Akt磷酸化呈剂量依赖性[3]。
体内研究：益母草碱(10mg/kg/d,po)显着增加PPARγ,LXRα,ABCA1和ABCG1的表达,并降低小鼠血清中TG和TC水平[1]。盐酸Leonurine(50,100,200mg/kg)通过激活AMPK/SREBP1途径改善细胞内脂质积累,增强生化参数,减少肝脂质过氧化物并增加小鼠的抗氧化水平[2]。益母草碱(20mg/kg,po)可改善小鼠DMM模型中骨关节炎的发展[3]。
细胞实验：进行MTT测定以研究LeonurineinHepG2和HL-7702细胞的细胞毒性作用。简言之，将HepG2和HL-7702细胞以3×104个细胞/孔的密度接种在96孔板中24小时。孵育24小时后，用不同浓度的益母草碱（0-1000μM）处理细胞，对照组仅用DMEM在37℃，5％CO2培养箱中处理24小时。然后，将这些细胞用MTT溶液（5mg/mL）处理另外4小时。孵育4小时后，弃去含有MTT溶液的DMEM。然后通过向每个孔中加入DMSO（200μL）溶解细胞，并将溶液彻底混合5分钟。最后，用酶标仪在570nm处测定吸光度[2]。
动物实验：将小鼠ApoE-/-小鼠（雄性，8周龄）喂食饲料2周，将apoE-/-小鼠随机分成几组（n=15/组）。Leonurine组中的小鼠每天灌胃给予Leonurine（10mg/kg/d）并持续8周。对照组喂食等体积的PBS。在第16周，对小鼠实施安乐死，然后收集血液和组织样品用于进一步分析[1]。
参考文献：

[1].JiangT,etal.LeonurinePreventsAtherosclerosisViaPromotingtheExpressionofABCA1andABCG1inaPparγ/LxrαSignalingPathway-DependentManner.CellPhysiolBiochem.2017;43(4):1703-1717.

[2].ZhangL,etal.NovelhepatoprotectiveroleofLeonurinehydrochlorideagainstexperimentalnon-alcoholicsteatohepatitismediatedviaAMPK/SREBP1signalingpathway.BiomedPharmacother.2018Dec7;110:571-581.

[3].HuZC,etal.InhibitionofPI3K/Akt/NF-κBsignalingwithleonurineforamelioratingtheprogressionofosteoarthritis:Invitroandinvivostudies.JCellPhysiol.2018Nov11.

盐酸益母草碱物理化学性质

熔点：194ºC
分子式：C14H22ClN3O5
分子量：347.795
精确质量：347.124786
PSA：126.89000
LogP：2.82240
储存条件：-20°C

盐酸益母草碱安全信息

海关编码：2925290090

盐酸益母草碱海关

海关编码：2925290090
中文概述：2925290090其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2925290090otheriminesandtheirderivatives;saltsthereof。Supervisionconditions:None。VAT:17.0%。Taxrebaterate:9.0%。MFNtariff:6.5%。Generaltariff:30.0%

盐酸益母草碱英文别名

：Benzoicacid,4-hydroxy-3,5-dimethoxy-,4-[(aminoiminomethyl)amino]butylester,hydrochloride(1:1)
：4-Carbamimidamidobutyl4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoatehydrochloride(1:1)
：4-hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoicacid-(4-guanidino-butylester),hydrochloride
：4-Guanidinobutyl4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoatehydrochloride
：4-Hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoesaeure-(4-guanidino-butylester),Hydrochlorid
：4-(diaminomethylideneamino)butyl4-hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoatehydrochloride
：leonurinehydrochloride
：Leonurinmonohydrochloride
：Leonurine(hydrochloride)

盐酸益母草碱重点介绍

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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。

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