Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1
常用名：Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1
CAS号：2175953-98-5
英文名：Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1
中文别名：N/A
名称
英文名：Tau-aggregationandneuroinflammation-IN-1
生物活性
描述：Tau聚集和神经炎症-IN-1是一种有效的Tau聚集和神经炎症抑制剂。Tau聚集和神经炎症-IN-1对AcPHF6和全长Tau聚集具有显著的抑制活性。Tau聚集和神经炎症-IN-1在LPS刺激的BV2细胞中具有低细胞毒性和减少NO释放。Tau聚集和神经炎症-IN-1可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
AcPHF6,tau-aggregation,NO[1]
体外研究：Tau聚集和神经炎症-IN-1(化合物30)(0-40μM)降低了30μM下SH-SY5Y细胞的存活率,并且在高浓度下对LO2细胞没有明显的肝毒性,在20μM下对BV2细胞的存活率也没有影响[1]。Tau聚集和神经炎症-IN-1(2.5、5和10μM；24小时)保持松萝酸钠的抗炎活性,并在10μM下抑制LPS刺激的BV2细胞中41%的NO释放速率【1】。细胞毒性试验细胞系：SH-SY5Y、LO2和BV-2细胞【1】浓度：0、10、20、30和40μM孵育时间：24小时结果：30μM降低了SH-SY5Y细胞的存活率,即使在高浓度(高达40μM)下,LO2细胞也没有明显的肝毒性,20μM对BV2细胞的存活率也没有影响。
体内研究：Tau聚集和神经炎症-IN-1(5和10mg/kg；持续14天)导致OA诱导大鼠的常规参考空间记忆和认知能力显著改善[1]。动物模型：雄性SD大鼠(250-270g；右背海马微量注射OA)[1]剂量：5和10mg/kg给药：IP；结果：大鼠常规参考空间记忆和认知能力显著提高。
参考文献：
[1].ShiCJ,PengW,ZhaoJH,etal.Usnicacidderivativesastau-aggregationandneuroinflammationinhibitors.EurJMedChem.2020;187:111961.
物理化学性质
分子式：C25H20N2O7
分子量：460.44
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Tau-aggregationandneuroinflammation-IN-1
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
