STING-IN-4
STING-IN-4
常用名:STING-IN-4
CAS号:2250374-27-5
英文名:STING-IN-4
中文别名:N/A
STING-IN-4名称
英文名:STING-IN-4
STING-IN-4生物活性
描述:STING-IN-4(化合物1)是一种STING抑制剂,其抑制STING表达,从而减少STING和核因子-κB(NF-κB)信号的激活。STING-IN-4显示出抗炎活性,可用于脓毒症的研究[1]。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>刺
靶点:
STING[1]
体外研究:STING-IN-4(化合物1)(20μM;26小时)抑制脂多糖诱导图纸264.7细胞产生没有[1]加强筋-4(2.5-10μM;26小时)显著抑制图纸264.7细胞中iNOS公司的表达[1]。加强筋-4(5和50μM;12小时)在49、52和55℃时显著降低刺,刺的降解,并可能与刺,刺相互作用并增强刺,刺的热稳定性[1]。加强筋-4(2.5-10μM;8小时)抑制脂多糖诱导的STING/IRF3/NF-κB的激活[1]。WesternBlot分析[1]细胞系:RAW264.7细胞浓度:2.5、5和10μM培养时间:预处理2小时,LPS处理6小时或24小时结果:抑制iNOS表达(24小时)。阻断LPS诱导的TBK1、IRF3、p65和IκB-α的磷酸化(6小时)。
体内研究:STING-IN-4(化合物1)(1-9mg/kg;腹腔注射;每天3天)保护脂多糖诱导的小鼠肝损伤,抑制脓毒症小鼠肝脏STING/IRF3/NF-κB激活[1]。动物模型:BALB/c小鼠,LPS诱导的急性肝损伤模型[1]剂量:1、3和9mg/kg给药:腹腔内注射,每天3天结果:显著降低出血严重程度。降低LPS诱导的丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)水平。与仅用LPS处理的小鼠相比,TNF-α、IL-6和IFN-β水平显著降低。显著降低STING、p-TBK、p-IRF3、p-p65和p-IκB-α的水平。
参考文献:
[1].YuT,etal.DesignandsynthesisofhederageninderivativesmodulatingSTING/NF-κBsignalingforthereliefofacuteliverinjuryinsepticmice.EurJMedChem.2023Jan5;245(Pt1):114911.
STING-IN-4物理化学性质
分子式:C32H46N2O3
分子量:506.72
STING-IN-4重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
STING-IN-4
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: