JAK3-IN-9
JAK3-IN-9
常用名：JAK3-IN-9
CAS号：1430095-30-9
英文名：JAK3-IN-9
中文别名：N/A
JAK3-IN-9名称
英文名：JAK3-IN-9
JAK3-IN-9生物活性
描述：JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。
相关类别：信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
JAK3:1.7nM(IC50)
体外研究：JAK3-IN-9(化合物11i)显示出对JAK3的高选择性抑制,IC50值为1.7nm[1]。细胞活力测定细胞系：PBMCs[1]浓度：1μM孵育时间：30分钟结果：显示JAK3优先抑制[1]。
体内研究：JAK3-IN-9(化合物11i)(雌性Lewis大鼠；3、10和30mg/kg；每天灌胃一次,持续20天)可选择性抑制原代细胞中的JAK3细胞因子信号[1]。JAK3-IN-9(8至12周龄小鼠的雄性DBA1j；1mg/kg,静脉注射,单次给药)显示出2104μg/ml的高AUC,延长t1/2至2.56小时,良好的口服生物利用度为48%[1]。JAK3-IN-9(30mg/kg；每天灌胃一次,持续20天)以剂量依赖性方式抑制爪子肿胀,ED50值为10mg/kg[1]。动物模型：雄性DBA1j(8～12周龄)小鼠；雌性Lewis大鼠[1]。剂量：1、3、10和30mg/kg给药：静脉注射,单次给药；IG,每天一次,持续20天。结果：在CIA小鼠模型中显示出抗关节炎活性[1]。
参考文献：
[1].BahekarR,etal.Discoveryofdiaminopyrimidine-carboxamidederivativesasJAK3inhibitors.BioorgChem.2020Jun;99:103851.
JAK3-IN-9物理化学性质
分子式：C17H23N5O4S
分子量：393.46
JAK3-IN-9重点介绍
【JAK3-IN-9】凯途网JAK3-IN-9CAS号：1430095-30-9，JAK3-IN-9MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询JAK3-IN-9。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
JAK3-IN-9
JAK3-IN-9
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
