恩替卡韦一水合物
恩替卡韦一水合物
常用名：恩替卡韦一水合物
CAS号：209216-23-9
英文名：Entecavir monohydrate
中文别名：恩替卡韦|9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟基甲基)-2-亚甲基环戊烷基]鸟嘌呤
恩替卡韦一水合物名称
中文名：恩替卡韦一水合物
英文名：entecavirhydrate
中文别名：恩替卡韦|9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟基甲基)-2-亚甲基环戊烷基]鸟嘌呤
英文别名：更多
恩替卡韦一水合物生物活性
描述：Entecavirmonohydrate(SQ34676;BMS200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HBV研究领域>>感染
靶点：
EC50：3.75nM(anti-HBV,HepG2cell)[1]
体外研究：BMS-200475对HBV的EC50为3.75nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的引发步骤。BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦,更昔洛韦,lobucavir和阿昔洛韦)或拉米夫定相比,恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
体内研究：BMS-200475每日口服治疗,剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重,持续1至3个月,可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒(WHV)病毒血症的水平[3]。
细胞实验：BMS200475在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG22.2.15细胞以每孔5×105个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS200475的培养基覆盖。HBV的定量在第10天进行[1]。
参考文献：
[1].InnaimoSF,etal.Identificationof?BMS-200475?asapotentandselectiveinhibitorofhepatitisBvirus.AntimicrobAgentsChemother.1997Jul;41(7):1444-8.
[2].RivkinA,etal.AreviewofentecavirinthetreatmentofchronichepatitisBinfection.CurrMedResOpin.?2005Nov;21(11):1845-56.
[3].GenovesiEV,etal.Efficacyofthecarbocyclic2′-deoxyguanosinenucleoside?BMS-200475?inthewoodchuckmodelofhepatitisBvirusinfection.AntimicrobAgentsChemother.?1998Dec;42(12):3209-17.
恩替卡韦一水合物物理化学性质
密度：1.81
沸点：661.4ºCat760mmHg
熔点：259°C(dec.)
分子式：C12H17N5O4
分子量：295.294
精确质量：295.128052
PSA：139.28000
外观性状：恩替卡韦一水合物(209216-23-9)为白色或类白色结晶粉末，无臭，在二甲基甲酰胺中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，在乙腈或丙醇中几乎不溶
蒸汽压：2.15E-18mmHgat25°C
储存条件：2-8°C
水溶解性：水溶性：实际上不溶；水溶解度：2.4g/l ；可溶于：二甲基甲酰胺；微溶：甲醇
恩替卡韦一水合物安全信息
危害码(欧洲)：Xi
安全声明(欧洲)：S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2933990090
恩替卡韦一水合物海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
恩替卡韦一水合物英文别名
：Entecavirhydrate
：2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidencyclopentyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-onhydrat
：2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-onehydrate
：Entecavirhydrate
：2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxyméthyl)-2-méthylidènecyclopentyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-onehydrate
：6H-Purin-6-one,2-amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-,hydrate(1:1)
：entecavir
：EntecavirMonohydrateIsoMers
：2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-onehydrate(1:1)
：BMS200475-01
：2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-oneMonohydrate
：9-[(1S,3R,4S)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]guanineMonohydrate
：Entecavir(monohydrate)
：Entecavirmonohydrate
：2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-onehydrate
：6H-purin-6-one,2-amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-,monohydrate
：9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-guanineMonohydrate
：6H-Purin-6-one,2-amino-1,9-dihydro-9-((1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-,monohydrate
恩替卡韦一水合物重点介绍
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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。
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恩替卡韋一水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
