二乙酰基甘油激酶

二乙酰基甘油激酶名称

中文名：二乙酰基甘油激酶
英文名：6-[2-[4-[(4-fluorophenyl)-phenylmethylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
英文别名：更多

二乙酰基甘油激酶生物活性

描述：R59-022(DKGI-I)是一种二酰甘油激酶(diacylglycerolkinase)抑制剂(IC50=2.8μM)。R59-022是一种5-HTR拮抗剂,激活蛋白激酶C(PKC)。R59-022增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
体外研究：在完整的血小板中,R59-022能够在甘油二酯水平上阻断凝血酶诱导的肌醇脂质循环,并导致蛋白激酶C活性升高[1]。R59－022(10μm)有利于聚集,而不是由凝血酶次最大浓度引起的形状变化。R59022(10μM)对凝血酶在细胞外Ca2+存在或不存在时动员细胞内Ca2+的剂量-反应曲线均无显著影响。R59-022是一种丝状病毒进入的抑制剂,可阻止丝状病毒颗粒的大细胞摄取,抑制多个丝状病毒GPs介导的进入,并阻止复制性EBOV生长。R59-022以浓度依赖的方式阻断EBOV假型的进入(IC50：~5μM)。R59-022携带EBOVGP的vlp进入剂量依赖性降低(IC50：~2μM)。R59-022(2-12μM；1小时)可抑制EBOV-GP介导的多种细胞进入。R59-022(5μM；30分钟)阻断vero细胞中的大细胞增生[5]。
参考文献：

[1].deChaffoydeCourcellesDC,etal.R59022,adiacylglycerolkinaseinhibitor.Itseffectondiacylglycerolandthrombin-inducedCkinaseactivationintheintactplatelet.JBiolChem.1985Dec15;260(29):15762-70.

[2].NunnDL,etal.Adiacylglycerolkinaseinhibitor,R59022,potentiatessecretionbyandaggregationofthrombin-stimulatedhumanplatelets.BiochemJ.1987May1;243(3):809-13.

[3].JonesJA,etal.Influenceofphorbolesters,anddiacylglycerolkinaseandlipaseinhibitorsonnoradrenalinereleaseandphosphoinositidehydrolysisinchromaffincells.BrJPharmacol.1990Nov;101(3):521-6.

[4].BorodaS,etal.DualactivitiesofritanserinandR59022asDGKαinhibitorsandserotoninreceptorantagonists.BiochemPharmacol.2017Jan1;123:29-39.

[5].StewartCM,etal.ADiacylglycerolKinaseInhibitor,R-59-022,BlocksFilovirusInternalizationinHostCells.Viruses.2019Mar1;11(3).pii:E206.

二乙酰基甘油激酶物理化学性质

密度：1.26g/cm3
沸点：619.8ºCat760mmHg
分子式：C27H26FN3OS
分子量：459.57800
闪点：328.6ºC
精确质量：459.17800
PSA：65.85000
LogP：5.28180
折射率：1.654
储存条件：

-20°C冷藏、密闭、干燥处

稳定性：

按规定使用和贮存的不会分解，避氧化剂

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5.1

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:5

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积61.2

7.重原子数量:33

8.表面电荷:0

9.复杂度:868

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：浅黄色固体

2.密度（g/mL25ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC0.08mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（正辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：稍溶于0.1MHCl

二乙酰基甘油激酶安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
安全声明(欧洲)：S23-S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

二乙酰基甘油激酶文献26

更多文献：Diacylglycerolkinaseepsiloninbovineandratphotoreceptorcells.Light-dependentdistributioninphotoreceptorcells.

Exp.EyeRes.112,139-50,(2013)

Thepresentstudyshowstheselectivelight-dependentdistributionof1,2-diacylglycerolkinaseepsilon(DAGKɛ)inphotoreceptorcellsfrombovineandalbinoratretina.Immunofluorescencemicroscopy…

：
：Insulinactiononpolyunsaturatedphosphatidicacidformationinratbrain:an”invitro”modelwithsynapticendingsfromcerebralcortexandhippocampus.

Neurochem.Res.34(7),1236-48,(2009)

Thehighlyefficientformationofphosphatidicacidfromexogenous1-stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol(SAG)inratbrainsynapticnerveendings(synaptosomes)fromcerebralcortexandhippocampusi…

：
：Theroleofdiacylglycerolasamodulatorofoxytocin-stimulatedphasiccontractionsinmyometriumfrompregnantandnonpregnantrats.

Am.J.Obstet.Gynecol.182(4),943-9,(2000)

Theroleofdiacylglycerolinthephosphatidylinositol-signalingpathwayistoactivateproteinkinaseC.Inthemyometrium,proteinkinaseCactivationleadstoinhibitionofphasiccontractions.The…

：

二乙酰基甘油激酶英文别名

：R59022

二乙酰基甘油激酶重点介绍

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