细胞松弛素 B

细胞松弛素B名称

中文名：细胞松弛素B
英文名：cytochalasinB
中文别名：细胞松弛素B
英文别名：更多

细胞松弛素B生物活性

描述：CytochalasinB是一种能透过细胞的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对F-actin的Kd值为1.4-2.2nM。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>Arp2/3复合物研究领域>>癌症天然产物>>其他
靶点：

Kd:2.2nM(F-actin,withMg2+),1.4nM(F-actin,withMg2+/K+)[1]

体外研究：细胞松弛素B是一种细胞可渗透的霉菌毒素,与肌动蛋白丝的带刺末端结合,抑制肌动蛋白丝的延长和缩短,在MgCl2(2mM)或MgCl2存在下,F-actin的Kds为2.2nM和1.4nM(分别为2mM)和KCl[1]。细胞松弛素B(0.1-10μM)对多种小鼠癌细胞系均有抑制作用,IC50分别为2.56μM(M109c),10.46μM(B16BL6),105.5μM(P388/ADR),51.9μM(P388/S)和IC80s处理3h后,12.23μM(M109c),44.86μM(B16BL6),188.4μM(P388/ADR),84.1μM(P388/S),IC50为0.25μM(M109c),0.37μM(B16F10),0.87处理4天后,μM(B16BL6)和0.80μM(M109c),1.21μM(B16F10),10.41μM(B16BL6)的IC80s[2]。细胞松弛素B(6μM)增加了肌原纤维碎裂指数(MFI),这是由于肌原纤维蛋白强烈分裂成短片段。细胞松弛素B还加速肌动蛋白丝的破坏。此外,细胞松弛素B加速了从F-肌动蛋白到G-肌动蛋白的转化,降低了F-肌动蛋白的含量,并在死后调理过程中显着增加了G-肌动蛋白条带[3]。
体内研究：细胞松弛素B(10,25,50mg/kg,ip)剂量依赖性地增加携带P388/ADR白血病的Balb/c小鼠的预期寿命。50mg/kg的细胞松弛素B在多药耐药P388/ADR组中产生10％的长期存活率,在药物敏感的P388/S组中产生40％的长期存活[2]。
细胞实验：在细胞松弛素B处理前1天，将附着的细胞系M109c，B16BL6和B16F10以1至4×104个细胞/mL接种于24孔培养板中2mL体积.P388/ADR细胞的悬浮培养物接种在细胞松弛素B处理之前，以5×104个细胞/mL培养过夜。用细胞松弛素B处理细胞3小时，以及2,3或4天。在连续暴露2,3或4天的情况下，将附着的细胞用胰蛋白酶消化并用血细胞计数器计数。用Coulter计数器计数白血病细胞悬浮液。在短期暴露的情况下，用新鲜培养基洗涤细胞两次，然后用胰蛋白酶消化（P388/ADR细胞除外），重新接种，并使其再生长3天，此时将它们计数。生长结果计算为与未处理的对照细胞相比在接种密度之上产生的细胞数，并以图形方式显示为对照增加的百分比[2]。
动物实验：小鼠[2]对于化学疗法测试，在200μL体积下用2×105锥虫蓝阴性P388/S或P388/ADR细胞皮下（sc）攻击异氟烷麻醉下的Balb/c小鼠。保留未处理的小鼠以确定攻击的致死性而无需化学治疗干预。长期存活定义为在观察期间存活的受攻击小鼠。细胞松弛素B和D以悬浮形式制备在2％羧甲基纤维素1％吐温20（CMC/Tw）中，用于腹膜内（ip）给药。在初始攻击后第1-8天，将同源物或载体给予白血病攻击的小鼠[2]。
参考文献：

[1].TheodoropoulosPA,etal.CytochalasinBmayshortenactinfilamentsbyamechanismindependentofbarbedendcapping.BiochemPharmacol.1994May18;47(10):1875-81.

[2].TrendowskiM,etal.Chemotherapywithcytochalasincongenersinvitroandinvivoagainstmurinemodels.InvestNewDrugs.2015Apr;33(2):290-9.

[3].ZhouC,etal.TheeffectofCytochalasinBandJasplakinolideondepolymerizationofactinfilamentsingoosemusclesduringpostmortemconditioning.FoodResInt.2016Dec;90:1-7.

细胞松弛素B物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：740.6±60.0°Cat760mmHg
熔点：218-223ºC
分子式：C29H37NO5
分子量：479.608
闪点：401.7±32.9°C
精确质量：479.267181
PSA：95.86000
LogP：3.71
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.596
储存条件：−20°C
水溶解性：ethanol:20 mg/mL
分子结构：

五、分子性质数据：

1、摩尔折射率：135.03

2、摩尔体积（m3/mol）：396.8

3、等张比容（90.2K）：1072.3

4、表面张力（dyne/cm）：53.3

5、极化率（10-24cm3）：53.53

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.4

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：5

4、可旋转化学键数量：2

5、互变异构体数量：2

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）；95.9

7、重原子数量：35

8、表面电荷：0

9、复杂度：859

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：6

12、不确定原子立构中心数量：2

13、确定化学键立构中心数量：2

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：白色粉末

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：218-223

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：不溶于水。

溶解度：10.3mg/mL丙酮，35.4mg/mL乙醇，371mg/mLDMSO，492mg/mLDMF（24℃）。

细胞松弛素BMSDS

：细胞松弛素BMSDS英文版

细胞松弛素B毒性和生态

：

细胞松弛素B毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠口经LD50：11mg/kg；大鼠LD50：30mg/kg2.致突变：3mg/L

细胞松弛素B毒性英文版

细胞松弛素B安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H302-H330
警示性声明：P260-P284-P310
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;full-facerespirator(US);Gloves;multi-purposecombinationrespiratorcartridge(US);typeABEK(EN14387)respiratorfilter
危害码(欧洲)：T+:Verytoxic;
风险声明(欧洲)：R26/27/28;R63
安全声明(欧洲)：28-36/37-45
危险品运输编码：UN15446
WGK德国：3
RTECS号：RO0205000
包装等级：I
危险类别：6.1(a)
海关编码：29349990

细胞松弛素B文献67

更多文献：Crystalstructureofaglucose/H+symporteranditsmechanismofaction.

Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.110(44),17862-7,(2013)

Glucosetransportersarerequiredtobringglucoseintocells,whereitisanessentialenergysourceandprecursorinproteinandlipidsynthesis.Thesetransportersareinvolvedinimportantcommon…

：
：Quantitativestructure-activityrelationshipandcomplexnetworkapproachtomonoamineoxidaseAandBinhibitors.

J.Med.Chem.51,6740-51,(2008)

TheworkprovidesanewmodelforthepredictionoftheMAO-Aand-BinhibitoractivitybytheuseofcombinedcomplexnetworksandQSARmethodologies.Onthebasisoftheobtainedmodel,weprepared…

：
：Discoveryofthemigrasome,anorganellemediatingreleaseofcytoplasmiccontentsduringcellmigration.

CellRes.25(1),24-38,(2015)

Cellscommunicatewitheachotherthroughsecretingandreleasingproteinsandvesicles.Manycellscanmigrate.Inthisstudy,wereportthediscoveryofmigracytosis,acellmigration-dependentmech…

：

细胞松弛素B英文别名

：EINECS239-000-2
：2H-Oxacyclotetradecino[2,3-d]isoindole-2,18(5H)-dione,6,7,8,9,10,12a,13,14,15,15a,16,17-dodecahydro-5,13-dihydroxy-9,15-dimethyl-14-methylene-16-(phenylmethyl)-,(3E,5R,9R,11E,12aS,13S,15S,15aS,16S,18aS)-
：(3E,5R,9R,11E,12aS,13S,15S,15aS,16S,18aS)-16-Benzyl-5,13-dihydroxy-9,15-dimethyl-14-methylene-6,7,8,9,10,12a,13,14,15,15a,16,17-dodecahydro-2H-oxacyclotetradecino[2,3-d]isoindole-2,18(5H)-dione
：Phomin
：(3E,5R,9R,11E,12aS,13S,15S,15aS,16S,18aS)-16-benzyl-5,13-dihydroxy-9,15-dimethyl-14-methylidene-6,7,8,9,10,12a,13,14,15,15a,16,17-dodecahydro-2H-oxacyclotetradecino[2,3-d]isoindole-2,18(5H)-dione
：CytochalasinB
：MFCD00077704

细胞松弛素 B重点介绍

【细胞松弛素 B】凯途网细胞松弛素 BCAS号：14930-96-2，细胞松弛素 BMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询细胞松弛素 B。

类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个 五元环戊烷环（D环）。 在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

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細胞松弛素 B